芳香胺类药物.ppt

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资源描述

对氨基苯甲酸酯类 芳酰胺类 对氨基苯甲酸酯类药物基本结构:R1NH C OR2一.基本结构和典型药物典型药物:基本结构: 共性:芳酰氨基R1 C R2R3R4NH 芳酰胺类药物HO NHCOCH3Paracetamol典型药物:H3CNHCOCH2N(C2H5)2CH3 HCl H2OLidocaine hydrochloride二、理化性质1芳伯氨基特性、水解后显芳伯氨基特性盐酸丁卡因:无 Ar-NH2 特性利多卡因:难水解盐的水溶液稳定重氮化-偶合反应与芳醛缩合形成 Schiff 碱的反应Schiff碱:伯胺和醛、酮反应生成的化合物ArCHO + H2N-R ArCH=NR + H2O氧化变色2.水解特性酯键、酰胺键:水解对氨基苯甲酸酯类:碱性条件下水解酰胺类:酸性条件下水解(盐酸、硫酸)3.弱碱性脂烃胺侧链(叔胺氮)盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸普鲁卡因胺盐酸利多卡因水溶液中不能用标准酸直接滴定,非水溶剂中才能滴定可与生物碱沉淀剂发生反应4、与重金属离子反应盐酸利多卡因 :水溶液中与 Cu2+ 和 Co2+ 反应 有色配合物沉淀5、酚羟基的特性paracetamol 6、UV、IR 特

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