1、 基本要求一、掌握吡啶类、吩噻嗪类、苯并二氮杂卓类药物的鉴别和含量测定的基本原理与方法。二、熟悉本类药物中典型药物国外药典收载的鉴别和含量测定方法。返 回第一节 吡啶类药物一、典型药物的结构与主要化学性质 (一)典型药物的结构N 吡啶(pyridine)NCO NHNH2异烟肼(isoniazid)NCO N(C2H5)2尼可刹米(nikethamide)NNO2CO2CH3CH3HCH3OH3 CO硝苯地平(nifedipine)(二)主要化学性质1、弱碱性 吡啶环上的氮为碱性氮原子,吡啶环的pKb值为8.8(水中)。尼可刹米除了吡啶环 上氮外, 位上被酰氨基取代。酰氨基化学性质不甚活泼,但
2、遇碱水解后释放出具有碱性的二乙胺,故可以进行鉴别。2、还原性 异烟肼的吡啶环 位上被具有还原性酰肼取代,可被氧化 氧化,可与含 基的化 物 。 、吡啶环的 性 异烟肼和尼可刹米的吡啶环、 位 取代, 位被 基 物取代, 吡啶环可 环 。(戊烯二醛反应) 二、鉴别 (一)吡啶环的 环 本 吡啶环的 、 位 取代基的异烟肼和尼可刹米。1. 二 (k nin )尼可刹米 化 H2O 二 物苯胺 HBr+NH2CN+CHOHOCHCON(C2H5)2H2O2NCN BrCON(C2H5)2BrCNNCON(C2H5)2CON(C2H5)2OCH CHOH+ 2NH2NCON(C2H5)2CH CH NH()(二)酰肼基的 1还原 异烟肼 currency1 异烟“ + N2 + Ag ) fi异烟肼+fl “ ()