1、阿片类药物在肝肾功能不全癌痛患者中的应用周菊香临床药师邵阳市中心医院2017-4-26目 录 肝肾功能不全的定义和分级肝肾功能不全中的选择应用病例分享01常见阿片类药物代谢特点 吗啡 羟考酮 可待因 芬太尼 丁丙诺啡 曲马多 地佐辛 哌替啶药物名称 类型 代谢途径 排泄途径 活性成分 生物利用度 强度 主要剂型吗啡强阿片类镇痛药物在肝内与葡萄糖醛酸结合，代谢为：M3GM6G经肾排泄，少量经乳汁排泄。M3G为无活性产物，M6G为活性产物，其活性强度为吗啡的2倍、吗啡首关消除明显，生物利用度为25%，吸收后1/3与血浆蛋白结合。1即释剂、缓控释剂栓剂、注射剂羟考酮经肝代谢，三种代谢产物：羟考吗啡酮
2、，有活性，含量极微。去甲羟考酮(主要代谢产物)3-葡萄糖苷酸,无活性。经肾排泄肝内代谢产物不具备药理活性，以原型发挥镇痛作用。去甲羟考酮(镇痛强度小于羟考酮1%。口服后生物利用度为60%-87%，45%血浆蛋白结合。双吸收时相(快：38%、t1/2 37min，慢:62%、t1/2 6.7h)1.5-2 缓控释片芬太尼 在肝内代谢，代谢产物正芬太尼(无生物活性)75%(代谢产物)、10%(原型)由尿排泄，9%代谢物粪便排出药物原型经皮肤吸收，72%绝对生物利用度为92%，84%的原药可以与血浆蛋白结合。75-100 透皮贴、注射剂丁丙 啡 35%在肝 代谢成无活性产物65%以原型、肝 汁 粪便
3、排出，药物原型度 性， 口 吸收，生物利用度为55%，96%的蛋白结合 。10-100 透皮贴M3G:吗啡-3-葡萄糖苷酸M6G:吗啡-6-葡萄糖苷酸于 阿片类药物在肝肾 不 痛 的 用 currency1 “ “fifl 药物名称 类型 代谢途径 排泄途径 活性成分 生物利用度 强度 主要剂型可阿片类称甲吗啡，分在肝内代谢。81%代谢为C6G,”10%甲为吗啡。经肾排泄 吗啡血浆蛋白结合 为25%，镇痛作用为4h,镇为4-6h.0.2口服片剂、合 剂、注射剂 在肝内代谢，代谢产物为M1。 其代谢产物 经肾排出M1与阿片(u)产生 的结合。阿片作用 ： 对 经 NE5-HT 度 作用。绝对生物
4、利用度为70%，无 以 种药， 除t1/2为6h。0.1口服剂、栓、缓释口服剂、注射剂阿片合 -剂由肝 代谢，与葡萄糖醛酸结合。以葡萄糖苷酸的物由尿排泄。药物原 血浆蛋白结合 为96%，双 除，除t1/2为2.5h。1 注射剂强阿片类在肝 代谢成 酸、去甲 、去甲 酸物代谢产物与葡萄糖醛酸结合 经肾 排出药物原 ,代谢产物无生物活性。去甲 具有 经 性。口服时”有50%首经肝 代谢 活。蛋白结合 为40%-60%， 除t1/2为3-4h。1/10-1/8 片剂C6G:可-葡萄糖苷酸M1:1-O-去甲 NE:去甲肾于 阿片类药物在肝肾 不 痛 的 用 currency1 “ “fifl , 汉.
5、 的药理学临床用进展J.心理医生,2016,22(02):7-9庞志成,刘小立,王景坡,史学超. 不宜长期用于 痛治疗J. 药物依赖性杂志,1998,7(04):246-248张朝巍,王迎虎,谭建强. 的临床用进展J.天津药学,2015,27(01):63-6601肝肾功能不全的定义和分级肝功能不全的定义和分级朱珠,曹运莉,孙钢,杜小莉.肝 不 分级 法概述J. 药师,2012,15(03):418-421肝功能不全(hepaticinsufficiency)：当肝脏受到某些致病因素的损害，引起肝脏形态结构的破坏损害比较严重而且广泛(一次或长期反复损害)，引起明显的物质代谢障碍、解毒功能降低、
6、胆汁的形成和排泄障碍及出血倾向等肝功能异常改变。肝功能不全的分级朱珠,曹运莉,孙钢,杜小莉.肝 不 分级 法概述J. 药师,2012,15(03):418-421肾功能不全的定义和分级肾功能不全(renal insufficiency)是由多种原因引起的，肾小球严重破坏，使身体在排泄代谢废物和调节水电解质、酸碱平衡等方面出现紊乱的临床综合症 。分 肾功能不全和 肾功能不全。 严重，是 的 病症 一。急性肾 疾病 不 分级指南2015版肾功能不全的分级：肾功能 中 。肾功能损害的 ， 。肾功能 常 肾功能currency1 中 重 ml/min“ 90-120 50-80 10-50 442血素(mmol/L) 2.5-6.4 7.1-12.5 12.5-21.4 21.4肾功能损害 fifl ( )
