1、药物化学习题集姓名： 学号： 总分： 一、单项选择题1. Atovastatin 属于A药品通用名 B.INN 名称 C.商品名 D. 化学名 E. 俗名2. 下列哪个说法不正确A. 具有相同基本结构的药物，他们的药理作用不一定相同B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高D. 镇静催眠药的 lgP 值越大，活性越强E. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一3. 类药 5 原则中的 lgP 用来表示哪一个结构参数A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数 C. 取代基的立体参数 D. 化合物的电性参数 E. 取代基的疏水
2、参数4. 通常前药设计不用于A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B. 将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C. 消除不适宜的制剂性质 D. 改变药物的作用靶点 E. 在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间5. 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A. 氮丙啶 B. 磺酸酯类 C. 亚硝基脲类 D. 喜树碱 E. 环磷酰胺6. Imatinib 属于A. 氮芥类烷化剂 B. 抗代谢物 C. 抗微观蛋白剂 D. DNA 拓扑异构酶抑制剂 E. 靶向激酶药物7. 下列哪个药物为天然的抗肿瘤药物A. 甲氨碟呤 B. 长春碱 C. Docetaxel D. 长春瑞滨 E. 氟尿嘧啶8
3、. 化学结构如下的药物的名称为OONHNHOHOHNHNHOHOHA. 喜树碱 camptothecin B. 米托蒽醌 Mitoxantrone C. 甲氨蝶呤 Methotrexate D. 埃罗替尼Erlotinib E. 以上都不是9. 下列药物中属于抗代谢类肿瘤药物的有AONNOHNOOCH3CH3 OH CH3BOOOOOHOH OHOOHCH3NH2OHCH3CNN NHNHOO OOOOCH3CH3DNNHO OO FEOONHO OOHOCH3CH3CH3 CH3 OH OOHCH3CH3 CH3OHOO HHOOCH310. 下列概念正确的是A. 先导化合物是具有某种生物活
4、性的合成前体B. 将两个相同或不同的先导物或药物组合成新的分子，称为栾药C. 外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体D. 软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内起作用后，转化为无活性和无毒性的化合物E. 以上都不正确11抗高血压药福辛普利（Fosinopril）前药的特点是 A. 磷酸化物 B.增加水溶性 C. 磷酸酯 D. 羧酸酯 E. 羧酸钠盐12药物作用的靶点不包括A. 受体 B. 磷脂 C. 离子通道 D. 酶 E. 核酸13. 下列基团中不属于经典电子等排体的是A. Cl, -SH B. CH2-,
5、-O- C. CH=， -N= D. -H，-F E.以上都属于14. 药物的解离度和生物活性有什么关系A增加解离度，离子浓度上升，活性增强B增加解离度，离子浓度下降，活性增强C增加解离度，不利吸收，活性下降D. 增加解离度，有利吸收，活性增强E合适的解离度，有最大活性15. 下列药物中包含多巴胺优势结合构象的是A. NOHOHCH3HB. O-ON+OH OHOCH3C. NNNCH3D. NN N NNCH3 OCH3E. 以上都不正确二、填空题1. Hansch-藤田分析中包括的参数有： 、 、 。2. Lipinski 口服药物类药五原则分别是 、 、 、 3. 用于测定脂水分配系数
6、P 值得有机相溶剂是 。4. 环磷酰胺毒性较小的原因是 。5. 药物代谢过程的 I 相，是药物发生 反应，II 相是 反应。6. 内源性的神经递质包括 、 、 等。7. 亲电性的毒性基团有 、 、 、 、 等。8. 硝苯地平等二氢吡啶类药物是 离子通道的 剂。氧化为吡啶后作用 9. 镇静催眠药按照化学结构可分为 、 、 。10. Alzheimer 病原假说有较早的 学说，在此基础上开发的药物有 ；现在较新的学说是 。三、举例解释（药物名称或结构均可）1 先导化合物发现有哪些途径？试在这些途径中各举出 1 例2 栾药、前药、软药、生物前体（各举一例）3 首创药物和模拟创新药物（各举一例）4.
7、抗代谢类肿瘤药物(嘧啶、嘌呤、叶酸类似物各举一例)5. 药效团及其设定标准，试举 3 例优势结构6. ACEI7. 血管紧张素 II 受体拮抗剂的构效关系四、问答题1. Lovastatin 的结构如下OOO OOHCH3CH3CH3CH3HH Ha) 其作用的靶点是？b) 阐述他汀类药物的构效关系c) 一家小型制药公司想通过模拟创新的方法设计小分子药物，请你给出设计思路和新型药物分子结构。2. 地西泮 Diazepam 的合成路线如下某个中间产物的核磁氢谱如下7.5 7.0 6.5 6.0 5. 5.0 4.5 4.0 3.5 3.0a) 请据此推断这个中间产物的结构，并做可能的谱峰归属；如需作全部的谱峰归属，你还需要采集那些核磁谱图?b) 请阐述这类药物的靶点，药效和构效关系规律；c) 设计可能具有较好安定作用的化合物，可设计多个系列，简述设计思路
