1、血管紧张素II受体拮抗剂 汇报人 ：熊依2主要内容 结论4前言1沙坦类药物简介2血管紧张素II受体拮抗剂33前言高血压是一种以体循环动脉压升高为主要表现的心血管综合征, 是导致心血管疾病的非常重要的危险因素可以影响人体重要脏器如心、脑、肾等器官的结构与功能最终导致人体器官功能衰竭直至个体死亡具有病程长、血压易波动、发病率高等特点目前我国高血压患病率约18%4降压药(antihypertensive drugs) 又称抗高血压药，是一类能控制血压、用于治疗高血压的药物。降压药主要通过影响交感神经系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统和内皮素系统等对血压的生理调节起重要作用的系统而发挥降压效 。5降压
2、药的分类 降压药 类:如 等 剂: ， 交感神经 制药 降压药:如可 、 等 神经节 药:如 等 肾 素受体 药:如 等 肾素-血管紧张素系统 制药 血管紧张素(ACE) 制药:如currency1 (长效)、“ (短效)等 血管紧张素受体 药: 如 、fi等6“ ”fl 类药物 长沙坦类药物现状050100150200250300” ” ” ” ” ”02468101214161820 长率%国主要 种、fi 依等。7全球已上市的“沙坦类”药物表 发 Losartan 国 Cozaar/ 1994-11 Valsartan Diovan/ 1996-7国依 Eprosartan 国 Teve
3、ten 1997-7国 Irbesarta Elf Aprovel/ 1997-9 国fi Candesartan / 特拉Atacand/ 1997-11 Telmisartan 国 /GW Micardis /Pritor/ 素1998-11 国、国 Olmesartan /美Forest Olmetec/Benicar/ 2002-5 国、国 Tasosartan 国 氏 Verdia 1998年艾力酯 Allisartan Isoproxil 海艾力 信立 2013年8血管紧张素II受体阻断药血管紧张素II 受体有两种 型AT1和AT2.AT1受体主要分布于血管平滑肌、心肌组织，也存在
4、于脑、肾肾 皮质状带细胞，其对心血管功能的稳 有调节作用。AT2受体位于肾 髓质，与心血管稳 的调节无关。表药物： 、艾力酯等9血管紧张素II受体阻断药血管紧张素原angiotensinogena血管紧张素媛ngiotensinogenAT血管紧张素原angiotensinogen血管紧张素Iangiotensin IAng II糜蛋白chymase兴奋中枢作用促交感递质释放促醛固酮分泌促进细胞增殖血 管 紧 张 素IIAngiotensin II（Ang II ）ACE肾素10构效关系酸 基团，位于邻位则有口服活 亲酯 区域，联 结构，有口服活 2位：3-4个原子的烷基侧链能以形 键的小基团为佳NNClHONN NNHBu
