Chapter 3. 药代动力学PKPD( DMPK)1991 年前40% 的受试化合物因为不适宜的药代性质（吸收不完全、代谢太快或广泛、分布不合理等）而终止.药物作用的三个重要相给药剂量 剂型崩解药物溶出产生药理药性的作用部位药剂相药代动力相药效相吸收可供吸收药物生物利用度与蛋白结合药物游离药物代谢失活代谢活化失活产物失活产物转运形式组织结合排泄治疗效果刺激引起不良反应的作用部位毒副反应刺激药物的ADME吸收：药物从给药部位进入循环系统的过程（f=100% ）f 取决于药物理化性质常用参数生物利用度（bioavailability) ：制剂中药物被全身利用的程度，药物进入体内吸收后，进入体循环的药量和给药量的比值，评价相同剂型吸收程度和疗效的重要指标。与脂溶性和pKa 相关3.1 结构与吸收(Absorption) 被动扩散：大多数药物，logP 主动转运：转运蛋白，高度化学特异性，如甲基多巴，氟尿嘧啶 易化扩散：葡萄糖、B12, methotrexate 内吞作用：脂肪、油滴、蛋白质。核酸、多糖、蛋白质可作药物特异性载体 模孔扩散：100Da 离子对转运：磺酸盐，季铵盐与内源性物质
