1、 第三章 机体对药物的作用(药动学)药动学研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄过程。药物在体内的吸收、分布及排泄过程称药物转运。药物的代谢变化过程称生物转化。药物的代谢和排泄合称消除。药动学过程简图:药物制剂药物颗粒崩解或释放胃肠道 肝外周室(组织)中央室 (血液) 游离型 蛋白结合型溶解胆汁粪便吸收途径:胃肠,舌下,直肠,眼,鼻粘膜,肺泡,皮肤等。作用部位生物效应代谢产物排泄 重吸收代谢 (灭活,活化)(尿、胆汁等)(肾小管、肝肠循环)分布组织储存体外第一节 药物的体内过程一、药物的跨膜转运生物膜:细胞外表质膜(血浆膜)和细胞内各种细胞器膜的总称。(一) 被动转运*特点
2、:(1) 由高浓 浓 转运(2) 膜 浓 (3) 消 ATP1. 溶 药物 溶 膜 质 过细胞膜。特点:药物的 分 过。* 药物的转运 。(3) : R=DA(C1-C2)/XR: , D: , (C1-C2):浓 currency1 , A:膜“,X:膜 药物HA H+A-Ka = H+A- / HApKa = pH+logHA / A-*pKa- pH=logHA / A-当HA = A-时,pKa=pH*pKa:是药物解离50%时,体液的pH值。fi 药物BH+ H+ BKa = H+B / BH+pKa = pH+logBH+ / B*pKa pH=logBH+ / B当BH+ = B时,pKa=pHpKa:是药物解离50%时,体液的pH值。 药物在 环fl下 解离,在fi环fl中 解离 fi 药物在 环fl下 部分解离,在fi 环fl中 解离 。 用药: 药 中,用”, 排泄。* * * *2. 滤过又称水溶扩散是指直径小于孔膜的水溶性的极性或非极性药物,借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携带转运到低压侧的过程。(1)分子量 100(2)直径膜孔(3)不带电荷水溶性、极性小分子