1、生物烷化剂-甲磺酸酯类、金属铂类生物烷化剂，也称为烷化剂，是使用最早、也是非常重要的一类抗肿瘤药物。这类药物的作用机制是药物分子通过与体内的生物大分子发生烷化反应而起作用：药物在体内形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼性亲电性基团的化合物，进而与DNA、RNA或某些酶中的富电子基团（如氨基、疏基、羟基、羧基及磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂，从而导致细胞死亡。概 述生物烷化剂按化学结构分为氮芥类乙撑亚胺类亚硝基脲类甲磺酸酯类与卤代多元醇类金属铂配合物甲磺酸酯类与卤代多元醇类生物烷化剂是通过离去基团的离去以及与生物大分子的结合而起作用。可以认为，凡是具有 述性 的化合物
2、有可 成为具有抗肿瘤作用的生物烷化剂。甲磺酸酯及卤代多元醇类化合物 属 类非氮芥类的烷化剂。 甲磺酸酯类甲磺酸酯基具有 的离去性 ，使C-O断裂， 与细胞内多 成分反应， 磺酸酯类化合物， 有 的 的生物烷化剂。 ，18 亚甲基的 甲磺酸酯具有 的抗肿瘤活性，其中活性最的为4 亚甲基的化合物。结性currency1“。在fifl中 ，在乙醇中 。 114118。3.化学性 （1）在性”生成 醇， 生成具有乙的。（2）硝酸 与化 ，生酸， 与化 生酸 。2.形 H3CSOOSCH3O OO O1.结构卤代多元醇类药物在体内 化为烷化 的 化合物 可起 抗肿瘤的作用。如 醇 醇， 在体内 去 化,
3、形成化物而生烷化作用。醇 要用 性 细胞 。 醇抗瘤 ， 某些 体瘤如 、 、结 、 等有一 的 。卤代多元醇类金属铂配合物金属铂配合物(或称 合物)的抗肿瘤活性 起 2060代， 发 铂 物肿瘤有 的抑制活性，引起 金属配合物抗肿瘤 的关注，证 铂、铑、钌、锗、锡等的化合物具有抗肿瘤活性，其中尤以铂的配合物引起 的极大重视。常用的铂类配合物有 铂、卡铂奥沙利铂等，是目前临床 体肿瘤的一线用药。亮黄至橙黄的结性末。在 甲基亚砜中 ，在 甲基甲酰胺中略 ，在中 ，在乙醇中不 。铂2.形 PtClCl NH3NH31.结构铂是第一 用 临床的抗肿瘤铂配合物，具有 的抗肿瘤活性，为 辜丸 卵巢的优势药物， 用 膀胱 、前列 、头颈部 、 、恶性淋巴 等，目前已被公认为 睾丸 卵巢 的一线药物。与甲氨蝶呤、 磷酰胺等有协同作用，交叉耐药性， 有免疫抑制作用。3.临床应用
