1、 -内酰胺酶抑制剂病原菌质粒传递产生-内酰胺酶，致使一些药物-内酰胺环水解而失活，是病原菌对一些常见的-内酰胺类抗生素（青霉素类、头孢菌素类）耐药的主要方式 - 内酰胺酶抑制剂是一类 - 内酰胺类药物，可与 - 内酰胺酶发生牢固的结合而使酶失活，和其他抗生素联用可增强其抗菌活性，减少其用量。制剂分类按作用分为三类： （1）可逆的竞争性抑制剂，如邻氯西林、双氯西林等； （2）不可逆的竞争性抑制剂，既与-内酰胺竞争酶的活性部位，又与酶发生不可逆的化学反应，使酶失去活性，如棒酸、舒巴坦、他唑巴坦等； （3）非竞争性抑制剂，不与-内酰胺竞争酶的催化活性部位，而在远离此部位的适当部位与酶结合，使酶变态而
2、丧失作用，如甲氧西林等。不可逆的竞争性抑制剂已用于临床的品种包括:舒巴坦（sulbactam）克拉维酸（clavulanic acid）他唑巴坦（tazobactam）都属于不可逆的自杀性-内酰胺酶抑制剂。克拉维酸C NOR1 C6HC5H SCCH3CH3CNCHO HC OOR26 APA酰胺酶作用点 青霉素酶作用点B A1234又名棒酸，属于氧青霉烷类青霉素类理化性质链霉菌的代谢产物，为-内酰胺酶的 抑制剂，抗 性菌 性菌的活性 化性质： 不 的 物克拉维酸 为 结 ， 于水。 为 结 ( 水 )， 4分 结 水，mp.68。 结 -内酰胺环，与青霉素类头孢菌素类的在于 原 为氧原 代。克拉维酸是种青霉素酶currency1的“ 不可逆抑制剂，不在fi是内都fl抑制耐药的 性菌性菌， 是 菌、菌 ”变菌产生的酶。抗菌作用克拉维酸为 -内酰胺酶抑制剂， 的抗菌活性，是-内酰胺酶的“抑制剂，fl青霉素类头孢菌素类对 产-内酰胺酶生物的抗菌活性， 些药物的剂。 不良反应克拉维酸性，临床应用反应。对青霉素等 不 应用。
