聚合物 药物 制备工艺 附加剂 解析影响微球中多肽类药物释放四大因素来源:中国医药报 作者: 2006-9-21摘要: 近年来,为了克服生物大分子(蛋白、多肽类)药物半衰期短、稳定性差及口服难以吸收的缺点,药学工作者把目光聚集在该类药物长效制剂的开发上。目前,用聚乳酸类生物可降解聚合物,将生物大分子药物包被成微球,通过肌注或皮下给药,使药物在体内缓慢释放已成为开发此类药物长效剂型的一个.近年来,了克服生物分子(蛋白、肽类)药物半衰期短、稳定性差及口服难以吸收的缺点,药学工作者把目光聚集在该类药物长效制剂的开发上目,用聚乳酸类生物可降解聚合物,将生物大分子药物包被成微球,通过肌注或皮下给药,使药物在体内缓慢释放已成为开发此类药物长效剂型的重要发展方向。除了亮丙瑞林、重组人生长激素的微球制剂已被批准上市外,目前有多蛋白、多肽类药物的缓释微球正处于研究阶段。多微球呈典型的三相释放特性,即突释相、时滞相和缓释相,而为了达到一定的疗效,通常需要药物能够从微球中缓慢而又连续的释放,以维持血药浓度在治疗窗内,因此如何减少突释,消除不释放