1、第三章第三章 药物代谢动力学药物代谢动力学第一节第一节 药物的转运药物的转运第二节第二节 药物的体内过程药物的体内过程第三节第三节 药动学的基本概念和重要参数药动学的基本概念和重要参数学习目标掌握 首过消除、半衰期、生物利用度的药理学意义及肝药酶对药物的影响。熟悉 药物的吸收、分布、代谢与排泄的概念及其影响因素。1第三章 药物代谢动力学23 了解 药物跨膜转运的主要形式和特点。情景导入导入情景：刘先生， 50岁。在医院检查后，发现血液粘稠度高，有血栓栓塞，遵医嘱，服用小剂量华法林治疗，最近冬季寒冷，风湿性关节炎发病，未遵医嘱自行同时服用双氯芬酸钠，服药后发生严重出血现象。请思考： 1.华法林和
2、双氯芬酸钠属于哪类药物？2.同时服用双氯芬酸钠后，为何会发生出血现象？第三章 药物代谢动力学第三章第三章 药物代谢动力学药物代谢动力学第一节第一节 药物的跨膜转运药物的跨膜转运一被动转运指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧进行跨膜转运类型：滤过、简单扩散、易化扩散 特 点： 转运速度与脂溶度成正比顺浓度差，不耗能。转运速度与浓度差成正比转运速度与药物 解离度 (pKa) 有关酸性药物在酸性条件下解离度减小，在碱性条件下增加碱性药物在碱性条件下解离度减小，在酸性条件下增加3-1 药物的跨膜转运某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周，并从尿内排出？问 题1、快速输液 静滴
3、5%-10%葡萄糖溶液或生理盐水， 24h输液量应达 2000-3000ml，心功能不全者应减少输液量。2、利尿脱水 快速静滴 20%甘露醇 250ml， 15-20min滴完，或于甘露醇中加入呋塞米 20-40mg静滴。应注意及时补钾，并观察血清钾、钠和心功能的情况。 3、导泻 洗胃后由胃管注入硫酸钠 15-20g，或注入生大黄煎液 30g，或注入药用活性炭浮悬液，以促进毒物排泄。禁用硫酸镁，以避免镁离子吸收后加重中枢神经系统抑制。 4、血液透析 清除毒物效果比利尿剂大 15-30倍，如无条件可行腹膜透析。 5、 碱化尿液 , 增加解离度，减少苯巴比妥吸收 静滴 5%碳酸氢钠，维持尿液 pH
4、值为 7.8-8.0时，可使毒物排出量增加 10倍。苯巴比妥中毒时用碳酸氢钠进行解救是使碳酸氢钠碱化尿液，减少肾小管对巴比妥类药物的重吸收，加速其排泄。因为 ,苯巴比妥是酸性的 ,使用碳酸氢钠碱化尿液就是中和苯巴比妥的毒性 .医院抢救的全程二主动转运逆浓度梯度，耗能特异性（选择性）饱和性竞争性需依赖细胞膜内特异性载体转运如： 5-氟脲嘧啶、甲基多巴等特点 ：3-1 药物的跨膜转运药物的体内过程 吸收 Absorption 分布 Distribution 代谢 Metabolism 排泄 Excretion第二节第二节 药物的体内过程药物的体内过程从给药部位进入全身循环 1、 口服给药 (oral ingestion)吸收部位，主要在 小肠l 停留时间长，经绒毛吸收面积大l 毛细血管壁孔道大，血流丰富l pH 5 8，对药物解离影响小一、吸收 (Absorption)3-2 药物的体内过程l 肠黏膜吸收面积最大可达 100 m2
