1、 1 第 1 章 测试 一、单项选择题 下列哪个药物属于酰胺类的局麻药（ ）。 A普鲁卡因 B达克罗宁 C利多卡因 D丁卡因 属于卤烃类的吸入性麻醉药是（ ）。 A麻醉乙醚 B羟丁酸钠 C恩氟烷 D盐酸氯胺酮 普鲁卡因是从下列哪种物质经结构改造得到的（ ）。 A丁卡因 B可卡因 C海洛 因 D咖啡因 下列结构骨架中， X 为哪个原子或基团时，麻醉强度最强 （ ）。 A S B O C NH D CH2 在脂肪烃类及醚类吸入性麻醉药分子中引入下列哪种原子，既能克服其燃烧性和爆炸性，又能使毒性相对减弱（ ）。 A F B Cl C Br D I 不含酯键的局部麻醉药是（ ）。 A普鲁卡因 B恩氟烷
2、 C布比卡因 D丁卡因 下列哪个局麻药具有旋光异构体（ ）。 A普鲁卡因 B布比卡因 C利多卡因 D丁卡因 8下列最不稳定的局麻药是（ ）。 A普鲁卡因 B氯胺酮 C利多卡因 D丁卡因 二、多项选择题 下列关于盐酸普鲁卡因性质的叙述，正确的是（ ）。 A易氧化变质 B水溶液在 中性、碱性条件下易水解 C强氧化性 D可发生重氮化 -偶合反应 E在酸性下不水解 下列哪些药物是属于芳酸酯类的局麻药（ ） A普鲁卡因 B丁卡因 C二甲卡因 D利多卡因 E布比卡因 3 理想的全麻药应具备下列哪些特点（ ）。 A起效快、苏醒快 B易于控制 C副作用小 D性质稳定 E脂溶性大 因结构中存在空间位阻作用而使其
3、不易水解的局麻药是（ ）。 A氯普鲁卡 因 B丁卡因 C利多卡因 D布比卡因 E二甲卡因 下列哪些局麻药的作用比普鲁卡因强（ ）。 A氯普鲁卡因 B丁卡因 C利多卡因 D布比卡因 E氯胺酮 三、问答题 .影响普鲁卡因稳定性的结构因素和外界因素各有哪些？ 在配制其注射液时，可采取哪些措施提高其稳定性？ .根据普鲁卡因和利多卡因的化学结构，分析其稳定性与麻醉作用之间有什么关系？ 1 答：本品不稳定是因为含酯键易水解，含芳伯氨基易氧化 。 pH 值、温度、光照 和重金属离子或空气中放置等外界因素均可加速其水解或氧化。 故配制其制剂时，要控制最稳定的 pH 值 (3.5 5.0)和温度，通惰性气体，加
4、抗氧剂、 EDTA-2Na 等金属离子掩蔽剂和采取避光措施等。 2 答：普鲁卡因分子中含有酯键，使该药容易水解；利多卡因分子中的酰胺键比普鲁卡因分子中的酯键稳定，而且其酰胺键还受苯环上两甲基的空间位阻作用使之不易分解，在体内不易水解代谢。所以利多卡因比普鲁卡因的麻醉作用时间长。另外，由于利多卡因中两甲基的供电效应使酰胺基团电负性增高，有利于与受体结合，故其麻醉作用 较普鲁卡因略强。 第 2 章 测试 一、单项选择题 1巴比妥类药物不具备的性质是 ( ) A.弱酸性 B.弱碱性 C.水解性 D.与铜 -吡啶试液反应 2 2具有环丙二酰脲结构的是 ( ) A.地西泮 B.苯巴比妥 C.艾司唑仑 D
5、.卡马西平 3下列显效最快的药物是 ( ) A.苯巴比妥 B.丙烯巴比 妥 C.戊巴比妥 D.硫喷妥钠 4.关于巴比妥类药物性质的叙述错误的是 ( ) A.具有酮式与烯醇式的互变异构 B.具单酰脲结构，可发生双缩脲反应 C.具镇静催眠作用，久服产生依赖性 D.在酸性条件下可发生水解反应 5地西泮的母核是 ( ) A.环丙二酰脲 B.哌啶二酮 C.1,4-苯并二氮 D.喹唑酮 6艾司唑仑的化学结构是 ( ) A B C D 7对奥沙西泮描述错误的是 ( ) A.有苯并二氮 母核 B.为地西泮的体内活性代谢物 C.水解后具游离芳伯氨基性质 D.与吡啶 -硫酸铜试剂反应生成紫堇色 8苯妥英钠的结构为
6、 ( ) A B C D 9关于卡马西平描述错误的是 ( ) A.具有二苯并氮杂 基本结构 B.在潮湿的环境下药效易降低 C.光照易变质 D.对癫痫小发作疗效好 10盐酸氯丙嗪与 FeCl3 反应生成红色是因为 ( ) A. 与 Fe3+生成配位化合物 B. 被 Fe3+催化生成高分子聚合物 C. 被 Fe3+氧化生成多种产物 D. 与 Fe3+生成盐 二、多项选择题 1下列哪些性质属于地西泮的理化性质 ( ) A.遇酸或碱受热易水解 B.本品可按 1， 2 或 4， 5 开环水解 C.4， 5 开环为不可逆水解 D.1， 2 开环为不可逆水解 E.可溶于稀盐酸与碘化铋钾生成桔红色沉淀 2对日
7、光线敏感的药物 ( ) A.盐酸氯丙嗪 B.卡马西平 C.苯巴比妥 D.苯妥英钠 E.奋乃静 3属于吩噻嗪类抗精神失常药（ ） A奋乃静 B氯丙嗪 C苯妥英 D氟哌啶醇 E艾司唑仑 4关于苯并二氮 构效关系描述正确的是 ( ) A. 7位引入吸电子基团，活性增强 B. 1， 4-苯并二氮作环为活性必需结构 C. C5 位苯环专属性很高 D. 1,2 位用杂环稠合，可提高该类药物的代谢稳定性 E. 4,5 位双键被饱和并并合四氢噁唑环，镇静作用增强 5吩噻嗪类药物构 效关系描述正确的是（ ） A 2 位引入吸电子基团活性增强 B 10 位氮与侧链碱性氨基之间距离 2 个碳原子活性增强 C 10
8、位氮原子与侧链碱性胺基之间相隔 3 个直链碳时作用最强 D侧链末端碱性氨基为哌嗪环时活性较强 3 E侧链伯醇与长链脂肪酸成酯，成为供肌肉注射的长效药物 三、问答题 1根据苯并二氮 类药物的结构，叙述其发生水解反应的主要方式和产物？ 2.归纳常用镇静催眠药及抗精神失常药的类型 ? 1、答 本类药物具有 1,2 酰胺键及 4,5 烯胺键，易发生水解开环，生成二苯甲酮衍生物及相应的氨基酸。但 水解开环方式随pH 值而变化，在酸性条件下 1,2 位及 4,5 位均开环，在碱性条件下 1,2 位开环，而 4,5 位环合。 1,2 位并合三氮唑环的药物，稳定性增加。其体内代谢的主要途径遵循上述途径。 2、
9、答 临床常用的镇静催眠药按化学结构分为三类：巴比妥类、苯并二氮 类和其它类。各类型结构之间有很大差别，无结构的共同特征 。 抗精神失常药可分为抗精神病药、抗焦虑药、抗抑郁药和抗躁狂症药四类。其中临床常用抗精神病药根据化学结构分为吩噻嗪类，硫杂蒽类（噻吨类），丁酰苯类，二苯并氮杂 类，其他类（如二苯并环庚二烯类、苯酰胺 类等）。 第 3 章 测试 一、单项选择题 解热镇痛和非甾体抗炎药主要是抑制下列哪种物质的合成而起作用的（ ）。 A缓激肽 B组织胺 C 5-羟色胺 D前列腺素 属于 3， 5-吡唑烷酮类的非甾体抗炎药是（ ）。 A羟布宗 B吲哚美辛 C布洛芬 D吡罗昔康 对乙酰氨基酚是在研究下
10、列哪个化合物的代谢物时发现的（ ）。 A 苯胺 B乙酰苯胺 C对氨基酚 D非那西丁 4. 布洛芬药用品的构型是（ ）。 A左旋体 B右旋体 C外消旋体 D内消旋体 .萘普生药用品的构型是（ ）。 A R（ -） B S（ +） C外消旋体 D内消旋体 .属于 1， 2-苯并噻嗪类的非甾体抗炎药是（ ）。 A羟布宗 B吲哚 美辛 C布洛芬 D吡罗昔康 7. 下列属于环氧合酶和脂氧化酶双重抑制剂的是（ ）。 A阿司匹林 B双氯芬酸钠 C吲哚美辛 D美洛昔康 8下列哪种化合物可与水杨酸反应，制备阿司匹林（ ）。 A. 乙醇 B. 醋酐 C. 乙醛 D. 丙酮 9吲哚美辛在强酸强碱中易发生（ ）。 A
11、. 氧化反应 B. 聚合反 应 C. 水解反应 D. 水解反应和氧化反应 10下列哪种药物可直接与 FeCl3 试剂显蓝紫色（ ）。 A阿司匹林 B双氯芬酸钠 C吲哚美辛 D对乙酰氨基酚 二、多项选择题 .贝诺酯是由下列哪几种药物拼合而成的（ ）。 A阿司匹林 B对乙酰氨基酚 C布洛芬 D非那西丁 E水杨酸 .属于芳基丙酸类的非甾体抗炎药是（ ）。 A萘普生 B吲哚美辛 C布洛芬 D酮洛芬 E吲哚洛芬 3.下列哪些药物水解后可进一步被氧化变色（ ）。 A阿司匹林 B对乙酰氨基酚 C吲哚美辛 D布洛芬 E贝诺酯 4. 下列哪些药物不属于环氧化酶 - (COX- ) 选择性抑制剂（ ）。 A阿司匹
12、林 B双氯芬酸钠 C吲哚美辛 D美洛昔康 E布洛芬 5.下列属于前体药物的是（ ）。 A吡罗昔康 B萘普生 C贝诺酯 D阿司匹林 E舒林酸 6.分子结构中不含游离羧基的非甾体抗炎药是（ ）。 A布洛芬 B吲哚美辛 C萘普生 D美洛昔康 E吡罗昔康 4 三、问答题 引起阿司匹林水解和制剂变色的主要原因是什么？其制剂应如何保存？ 为克服水杨酸类药物对胃肠道的刺激性，可进行哪些有益的结构改造或修饰？ 1、答 阿司匹林分子中存在酚酯结构，在邻位羧基的 邻助作用下，极易自动水解。水解产物水杨酸含游离酚羟基能进一步氧化变色。空气中湿度、氧气，光线，溶液中酸碱度、重金属离子等均能催化其水解和氧化反应。 其制
13、剂应该密封、防潮、避光保存。 2、答 水杨酸类药物结构中的羧基是引起胃肠道刺激的主要基团。因此，对水杨酸类药物的羧基或羟基进行结构修饰，制成相应的盐、酯和酰胺，可以通过降低羧基的酸性，减少或克服其对胃肠道刺激的副作用。另外，在其羧基或羟基的对位引入氟代苯基也能起到同样的效果。上述结构修饰的药物如 :贝诺酯、水杨酰胺、阿司匹林铝、二氟尼柳等。 第 4 章 测试 一、 单项选择题 将吗啡 3 位酚羟基修饰为甲氧基可得到（ ）。 A可卡因 B海洛因 C可待因 D丁卡因 盐酸吗啡注射液久置变色是由于其结构中含有哪种基团（ ）。 A叔氮原子 B醇羟基 C酚羟基 D吲哚环 吗啡易被氧化，其氧化产物主要是（
14、 ）。 A阿扑吗啡 B二氢吗啡酮 C双吗啡 D双吗啡和 N-氧化吗啡 4. 芬太尼作为合成镇痛药所属的结构类型（ ）。 A苯基哌啶类 B氨基酮类 C吗啡烃类 D苯吗喃类 盐酸哌替啶分子中含有的结构特点是（ ）。 A. 哌嗪环 B. 吡啶环 C. 哌啶环 D. 吡嗪环 .天然的吗啡是（ ）。 A左旋体 B右旋体 C内消旋体 D外消旋体 7.吗啡及合成镇痛药具有相似镇痛活性是因为（ ）。 A具有相似的疏水性 B.具有相似的脂水分配系数 C.具有不完全相同的构型 D.具有共同的药效构象 .既是阿片受体拮抗剂，又是受体激动剂的是（ ）。 A吗啡 B哌替啶 C布托啡诺 D纳洛酮 二、多项选择题 .属于吗
15、啡的半合成衍生物是（ ）。 A布托啡诺 B纳洛酮 C喷他佐辛 D可待因 E烯丙吗啡 .属于苯基哌啶类全合成镇痛药的是（ ）。 A喷他佐辛 B哌替啶 C芬太尼 D美沙酮 E吗啡 3.属于阿片受体激动剂的是（ ）。 A吗啡 B哌替啶 C阿扑吗啡 D喷他佐辛 E纳洛酮 4.关于盐酸哌替啶的叙述，正确的是（ ）。 A本品与碳酸钠溶液作用，析出游离碱 B本品具有酯的特性，室温不易水解 C本品的镇痛活性和成瘾性均弱于吗啡 D本品口服生物利用度高 E本品为阿片受体激动剂 下列叙述正确的是（ ）。 A吗啡 3 位酚羟基甲基化，则镇痛活性和成瘾性均下降 B吗啡 17 位氮上去甲基，镇痛活性下降 C吗啡 3、 6
16、 位二羟基均乙酰化，则镇痛活性和成瘾性均增加 D吗啡 17 位氮上甲基变为其他烷基，镇痛活性和成瘾性均下降 E吗啡 3 位酚羟基乙基化，则镇痛活性增加，成瘾性下降。 三、问答题 5 如何对盐酸吗啡注射 液进行合理的配制和保管？为什么？ 对吗啡进行哪些方面的结构修饰或结构改造，可以得到成瘾性较低的镇痛药？ 3请用“三点论”受体学说阐述镇痛药的构效关系。 1、答 因为盐酸吗啡分子中含有酚羟基，易氧化变色，其注射液在中性或碱性条件下、受日光（紫外线）照射或铁离子等金属离子的因素影响可加速氧化变质。故在配制其注射液时，应调 pH3 5，安瓿中充氮气，加入焦亚硫酸钠或亚硫酸氢钠作抗氧剂和 EDTA-2N
17、a 作稳定剂；控制灭菌温度；贮存时应注意密闭、避光、阴凉处保存。吗啡还因有成瘾性，故须严格按照麻醉药品的保管 原则进行保管 。 2、答（ 1）在结构修饰方面将吗啡 3 位酚羟基烷基化； 17 位 N 上去甲基或 17 位 N-甲基变为 N-烯丙基等都可以得到 一些成瘾性较低的镇痛药。如可待因、乙基吗啡、羟考酮、烯丙吗啡等。 （ 2）另外将吗啡的结构进行适当改变，依次打开 E、 C、B、 D 环，简化其结构，可产生吗啡烃类、苯吗喃类、苯基哌啶类、氨基酮类等成瘾性较低的合成镇痛药。如布托啡诺、哌替啶、喷他佐辛、美沙酮等。 3、答“三点论”提出了镇痛药的共同药效模型（构效关系）及阿片受体模型（如图所
18、示），具体概括为以下三点：（ 1）分子中具有一个平坦的芳环 结构，与受体的平坦区通过范德华力相互作用。（ 2）都有一个碱性中心，并能在生理 pH 下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合。（ 3）分子中的苯环以直立键与哌啶环连接，使得碱性中心和苯环几乎处于同一平面上，以便与受体结合；哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的凹槽相适应。 第 5 章 测试 二、多项选择题 1下列药物中属于中枢兴奋药的是（ ）。 A咖啡因 B. 尼可刹米 C. 氢氯噻嗪 D. 盐酸甲氯芬酯 E. 依他尼酸 2在碱催化下可以发生水 解反应而失活的药物有 （ ）。 A咖啡因 B. 盐酸甲氯芬酯
19、C. 氢氯噻嗪 D. 尼可刹米 E. 依他尼酸 3关于依他尼酸的叙述，下列哪些方面是正确的（ ）。 A为苯氧乙酸类利尿药 B与氢氧化钠煮沸后，其产物与变色酸、硫酸反应显蓝紫色 C为中枢降压药 D可使高锰酸钾溶液褪色 E与水任意混溶 4中枢兴奋药按化学结构分为（ ）。 A酰胺类 B吡乙酰胺类 C黄嘌呤类 D生物碱类 E吲哚 乙酸类 5呋塞米与下列哪些内容相符合（ ）。 A苯氧乙酸类利尿药 B酸性药物 C中枢兴奋药 D磺酰胺类利尿药，利尿作用迅速而强 E钠盐水溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉淀。 三、问答题 1如何将咖啡因做成注射剂？ 2举出三个结构中有磺酰氨基的利尿药，并写出结构式。 1、答 咖啡因
20、略溶于水，其水中的溶解度可因加入有机酸或其碱金属盐而增加，如苯甲酸钠与咖啡因生成复盐称苯甲酸钠咖啡因（又称安钠咖），可能是分子间形成氢键，使溶解度增大，可制成注射剂。 第 6 章 测试 一、单项选择题 1乙酰胆碱不能作为药物用于临床，主要是因为（ ）。 A.副作用大 B.稳定性差 C.价格高 D.疗效低 2具莨菪酸结构化合物的特殊反应是（ ）。 A.重氮化偶合反应 B. FeCl3 显色反应 C.紫脲酸铵反应 D. Vitali 反应 3.硫酸阿托品中硫酸（ H2SO4）与阿托品（ B）的分子组成正确表达式是（ ）。 A. BH2SO4 B. B2H2SO4 C. B2H2SO4 D. B23
21、H2SO4 4阿托品与山莨菪碱的不同点是（ ）。 A.前者有酯结构而后者无 B.前者有 Vitali 反应而后者无 C.前者易水解而后者不易水解 D.前者有一个羟基而后者有两个羟基 6 5人工合成中枢性 M 受体阻断药的典型药物是（ ） A.硝酸毛果芸香碱 B.硫酸阿托品 C.氯琥珀胆碱 D.盐酸苯海索 二、多项选择题 1硫酸阿托品的变质反应主要有（ ）。 A.水解 B旋光异 构化 C风化 D脱羧 E霍夫曼消除反应 2有关硫酸阿托品与氢溴酸东莨菪碱不同点的说法，正确的是（ ）。 A. 前者有 Vitali 反应而后者无此反应 B前者无旋光性而后者有旋光性 C两者的无机盐鉴别反应不一样 D前者易
22、水解而后者无此性质 E阿托品的碱性比东莨菪碱的碱性强 3 Vitali 反应中会出现的颜色有（ ）。 A. 红色 B黄色 C蓝色 D紫色 E绿色 4配制硫酸阿托品注射液时需采取的措施有（ ） A.灌装注射液用硬质中性安瓿 B调最佳 pH3.5 4.0 C加入 NaCl 作稳定剂 D采用流通蒸气灭菌 30min E加入抗氧剂 5易溶于水的药物有（ ）。 A. 硝酸毛果芸香碱 B溴新斯的明 C硫酸阿托品 D. 氯化琥珀胆碱 E氢溴酸山莨菪碱 6下列药物具维他立（ Vitali）反应的是（ ） A. 阿司匹林 B阿托品 C山莨菪碱 D溴新斯的明 E氯化琥珀胆碱 第 7 章 测试 一、单项选择题 .不
23、能与 FeCl3 试液反应呈色的药物是（ ）。 A肾上腺素 B去甲肾上腺素 C异丙肾上腺素 D麻黄碱 .下列哪个药物结构中侧链碳原子上无 -羟基（ ）。 A去甲肾上腺素 B多巴胺 C伪麻黄碱 D麻黄碱 .无儿茶酚胺结构的药物是（ ）。 A去甲肾上腺素 B 多巴胺 C沙丁胺醇 D异丙基肾上腺素 .喘息定是下列哪种药物的别名（ ）。 A特布他林 B麻黄碱 C克仑特罗 D盐酸异丙基肾上腺素 可以口服且给药时效最长的药物是（ ） A去甲肾上腺素 B麻黄碱 C肾上腺素 D异丙基肾上腺素 含有两个手性碳原子的药物是（ ）。 A去甲肾上腺素 B多巴胺 C麻黄碱 D异丙基肾上腺素 7属于受体激动剂的药物是（
24、）。 A. 去甲肾上腺素 B. 多巴胺 C. 异丙基肾上腺素 D. 普萘洛尔 二、多项选择题 在一定条件下可与 FeCl3 试液反应呈色的药物有（ ）。 A肾上腺素 B去甲肾上腺素 C异丙基肾上腺素 D麻黄碱 E普萘洛尔 . 易发生自动氧化而变质的药物有（ ）。 A肾上腺素 B去甲肾上腺素 C异丙基肾上腺素 D麻黄碱 E普萘洛尔 .下列哪些药物具有儿茶酚胺结构（ ）。 A多巴胺 B异丙基肾上腺素 C麻黄碱 D肾上腺素 E阿替洛尔 .对肾上腺素能受体激动剂构效关系叙述正确的是（ ）。 A苯环与侧链氨基相隔 2 个碳原子时作用较强 B苯环上引入羟基时作用强度增加 C碳原子上引入甲基毒性降低 D通常
25、 R-构型光学异构体活性较强 E侧链氨基上的烃基增大，受体效应逐渐增强 7 5引起异丙基肾上腺素氧化的外界影响因素是（ ) A.水 B.碱性 C.重金属离子 D.温度 E.空气 三、问答题 .试说明为什么苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂作用时间较长？ 1、答： 苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂分子结构中不含有邻二酚羟基，在体内不易被儿茶酚 -O-甲基转移酶代谢，所以作用时间较长。 第 8 章 测试 一、单项选择题 .下列哪项叙述与硝苯地平不符（ ）。 A又名硝苯吡啶、心痛定 B常用于预防和治疗冠心病、心绞痛 C极 易溶解于水 D遇光极不稳定，易发生歧化作用 .下列叙述中与硝酸异山梨酯相符的是（ ）
26、。 A溶于水 B用于抗心律失常 C可发生重氮化 -偶合反应 D在强热或撞击下会发生爆炸 3.降压药卡托普利的类型是（ ）。 A钙敏化剂 B ACEI C钙拮抗剂 D肾上腺素能受体拮抗剂 4.具有酰胺结构的药物是（ ）。 A普萘洛尔 B氯贝丁酯 C 吉非贝齐 D普鲁卡因胺 5.能与 2， 4-二硝基苯肼反应生成腙的药物是（ ）。 A普萘洛尔 B美西律 C硝苯地平 D胺碘酮 6.辛伐他汀属于哪种类型的药物（ ）。 A ACEI B HMG-CoA 还原酶抑制剂 C钙拮抗剂 D肾素抑制剂 7下列哪个药物受撞击或高热会有爆炸危险？（ ）。 A.硝苯吡啶 B. 硝酸甘油 C.普萘洛尔 D. 胺碘酮 8下
27、列药物中哪个不是抗高血压药 ( )。 A.卡托普利 B.氯沙坦 C.洛伐他汀 D.依那普利 二、多项选择题 常用的降血脂药有（ ）。 A辛伐他汀 B氯贝丁酯 C硝酸异山梨酯 D非诺贝特 E洛伐他汀 .具抗心绞痛作用的药物主要包括（ ）。 A硝酸酯及亚硝酸酯类 B受体阻断剂 C钙拮抗剂 D受体阻断剂 E血管紧张素转化酶抑制剂 .钙拮抗剂 按化学结构划分的类型为（ ）。 A二氢吡啶类 B芳烷基胺类 C硝酸酯类 D苯噻氮草类 E二苯哌嗪类 .作用于自主神经系统的抗高血压药的类型包括（ ）。 A钙拮抗剂 B中枢性降压药 C作用于交感神经的降压药 D血管紧张素转化酶抑制剂 E血管扩张药 三、问答题 .
28、抗高血压药按作用机制可分为哪些类型？ 辛伐他汀与洛伐他汀的结构特点是什么？ 、答： 按作用机制可分为：作用于自主神经系统的药物、影响肾素 -血管紧张素 -醛固酮系 统的药物、作用于离子通道的药物、影响血容量的药物。 2、答： 洛伐他汀和辛伐他汀均是前体药物，分子中具有内酯环。 辛伐他汀的结构中在侧链酰基 -碳原子有一个甲基，而洛伐他汀结构中无。 第 9 章 测试 一、单项选择题 属于咪唑类的抗溃疡药是（ ）。 A氢氧化铝 B. 西咪替丁 C. 雷尼替丁 D. 法莫替丁 . 组胺 H2 受体拮抗剂主要用于（ ）。 8 A. 抗溃疡 B. 抗过敏 C. 抗高血压 D. 解痉 关于 Hl 受体拮抗剂
29、构效关系的叙述，正确的是（ ）。 . 光学异构体均显示相同的抗组胺活性 B. 结构中两个芳环处于一个平面时具有最大的抗组 胺活性 C. 芳环与叔氮原子距离为 0.5 0.6 nm D. 几何异构体均显示相同的抗组胺活性 富马酸酮替芬属于下列哪一类抗过敏药（ ） A. 氨基醚类 B. 乙二胺类 C. 丙胺类 D. 三环类 可用于抗过敏的药物是（ ） A.西咪替丁 B.哌替啶 盐酸苯海拉明 D.阿替洛尔 属于质子泵抑制剂的药物是（ ） A.盐酸苯海拉明 B.法莫替丁 C.奥美拉唑 D.西替利嗪 具有呋喃结构的药物是（ ）。 A.盐酸西咪替丁 B. 法莫替丁 C.奥美拉唑 D. 雷尼替丁 8能使高锰
30、酸钾溶液褪色的药物是（ ）。 A. 马来酸氯苯那敏 B. 西咪替丁 C. 雷尼替丁 D. 苯海拉明 二、多项选择题 Hl 受体拮抗剂的结构类型有（ ）。 A.氨基醚类 B.乙二胺类 C.丙胺类 D.三环类 E.哌啶类 . H2 受体拮抗剂的结构类型有（ ）。 A.咪唑类 B.呋喃类 C.噻唑类 D.磺胺类 E.喹诺酮类 3.能抑制胃酸分泌的药物是（ ）。 A.法莫 替丁 B.雷尼替丁 C.奥美拉唑 D.哌替啶 E.可待因 .属于 H1 受体拮抗剂的药物是（ ）。 A.马来酸氯苯那敏 B.西替利嗪 C.苯海拉明 D.富马酸酮替芬 E.西咪替丁 三、问答题 .分别拮抗组胺分子与 H1 受体、 H2
31、 受体结合的药物，可用于治疗哪些疾病？ .经典的 H1 受体拮抗剂为什么有镇静作用？怎样克服？ 3. 为什么奥美拉唑为前体药物？以奥美拉唑为例说明质子泵抑制剂的作用原理、作用 特点。 答： 组胺受体拮抗剂分为 Hl 受体拮抗剂和 H2 受体拮抗剂，前者用作抗过敏药，后者用作抗溃疡药。 答： 经典的 H1 受体拮抗剂分子具有较高的脂溶性，可以通过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制作用，表现为镇静作用。克服镇静作用可以从两方面进行，一是与中枢兴奋药制成复方制剂，二是进行结构改造，增加极性基团，降低脂溶性，使药物难以进入中枢，从而克服了中枢抑制作用。 3. 答： 因奥美拉唑在体外无活性，需要进入体内经代
32、谢后产生活性，故为前体药物。 H /K -ATP 酶具有排出氢离子、氯离子，重吸收钾离子的作用，是 胃酸分泌的最后环节。表现为向胃腔直接分泌浓度很高的胃酸，这种作用是不断循环进行，因此称质子泵。质子泵抑制剂为直接作用于分泌胃酸的 H /K -ATP 酶，如奥美拉唑，抑制酸进入到胃腔。从而具有抗溃疡的作用。 第 10 章 测试 一、单项选择题 1驱肠虫药按化学结构可分为哪几类（ ）。 A. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类 B. 锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类 C. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类 D. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类 2左旋咪唑的结构改 造得到哪些衍生物（
33、 ）。 A. 奥美拉唑、氟苯达唑、阿苯达唑、奥苯达唑 B. 甲苯达唑、氟苯达唑、阿苯达唑、奥苯达唑 C. 甲苯达唑、氟苯达唑、阿苯达唑、甲硫达嗪 D. 甲苯达唑、氟苯达唑、阿苯达唑、苯噻唑 3我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于（ ）。 A. 哌嗪类 B. 三萜类 C. 咪唑类 D.酚类 4.具有免疫活性的抗寄生虫药物是（ ）。 9 A. 左旋咪唑 B. 氟苯达唑 C. 阿苯达唑 D. 甲苯达唑 5.由奎宁结构改造得到的合成抗疟药是（ ）。 A. 奎尼丁 B. 氯喹 C. 青蒿素 D. 蒿甲醚 6. 通过抑制疟原虫的叶酸代谢而发挥抗疟活性的抗疟药为（ ）。 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 青
34、蒿素 D. 阿苯达唑 二、多项选择题 1. 用作驱肠虫的药物是（ ）。 A. 阿苯达唑 B. 氯喹 C. 青蒿素 D. 乙胺嘧啶 E. 左旋咪唑 2. 分子中含有咪唑环的药物有（ ）。 A. 奎宁 B. 乙胺嘧啶 C. 左旋咪唑 D. 氯喹 E. 阿苯达唑 3. 属于半合成的抗疟药为（ ）。 A. 青蒿素 B. 蒿甲醚 C. 奎宁 D. 双氢青蒿素 E. 乙胺嘧啶 4. 属于天然的抗疟药为（ ）。 A. 青蒿素 B. 奎宁 C. 乙胺嘧啶 D. 氯喹 E. 伯氨喹 5. 人工合成的抗寄生虫药是（ ）。 A. 氯喹 B. 奎宁 C. 阿苯达唑 D.甲硝唑 E. 青蒿素 三、问答题 根据青蒿素的结
35、构特点，说明该药的溶解性和稳定性。 答：青蒿素具有倍半萜内酯和过氧键的结构，几乎不溶于水，但可溶于乙醇、甲醇和乙醚，易溶于氯仿、丙酮和乙酸乙酯。 本品遇碳酸钠 等强碱或硫酸等强酸均可将过氧键破坏。具有的倍半萜内酯结构，加氢氧化钠水溶液加热后可发生水解。 第 11 章 测试 一、单项选择题 1属氨基糖苷类抗生素的药物是（ ）。 A青霉素 B红霉素 C链霉素 D土霉素 2青霉素分子结构中最不稳定的部分是（ ）。 A侧链酰胺 B -内酰胺环 C苄基 D噻唑环 3青霉素在碱性条件下的最终分解产物是（ ）。 A青霉酸 B 青霉二酸 霉烯酸 D D-青霉胺和青霉醛 4耐酸青霉素酰胺侧链的结构特点是（ ）。 A引入吸电子基
