药物化学模拟卷1一、回答下列问题1. 写出b-内酰胺类抗生素青霉素类和头胞菌素类的结构通式。书（药物化学第二版主编徐文方）P2132. 写出局麻骨架中中间链对作用时间长短的顺序。书（药物化学第二版主编徐文方）P18”(二)中间连接部分”这段3. 说明拟肾上腺素药N上取代基对受体选择性的影响。书（药物化学第二版主编徐文方）P116“4.侧链氨基被非极性烷基R取代时，”这段4. 说明苯乙基吗啡较吗啡镇痛作用强的原因。答：吗啡17位氮上去甲基，镇痛活性及成瘾性均降低，这是由于分子极性增加，不易透过血脑屏障所致。氮上甲基若变成乙基后为拮抗剂占优势的药物。5. 氮芥类抗肿瘤药毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？答：根本原理是通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性，达到降低其毒性的作用，但这样的修饰也降低了氮芥的抗肿瘤活性。1、 在氮芥的氮原子上引入一个氧原子，使氮原子上的电子云密度减少，从而使形成乙撑亚胺离子的可能性降低，也使毒性和烷基化能力降低，抗肿瘤活性随之降低。2、 将氮原子上的R基进行交换，用芳香环取
