青霉素类 1 包括: 天然青霉素 青霉素G作用强、产量高、价廉。敏感菌所致感染的首选药半合成青霉 青霉素G(PG)2 一、 形状与特点 水溶液不稳定,用时新鲜配制。 二、药动学特点: 1、不耐酸,口服无效。 2、分布广 3、原型由肾小管分泌排泄 3 4、半衰期短 长效制剂: 普鲁卡因青霉素、苄星青霉素仅适用于轻度感染。4 三、抗菌作用 1、抗菌谱 窄-对G+菌有效 G+菌: 链、肺炎、金葡;白喉、破伤风、炭疽、气性坏疽、产气杆菌等。 G-球菌:淋、脑膜炎球菌 其它菌: 螺旋体(钩端、梅毒、回归热) 放线菌。5 2、抗菌力: 强 为繁殖期速效杀菌药。3、抗菌机理:6 抑制敏感菌细胞壁粘肽合成酶(转肽酶或青霉素结合蛋白)的活性敏感菌细胞壁粘肽的合成 细胞壁缺损菌体膨胀裂解。 激发细菌自溶酶的活性杀灭细菌78 肽聚糖(peptidoglycan)革兰阳性菌肽聚糖聚糖骨架、四肽侧链、五肽交联桥青霉素作用点溶菌酶作用点N-乙酰葡糖胺 N-乙酰胞壁酸9 其抗菌机理可说明以下问题(应用意义): 对细菌繁殖期作用强,而对静止期作用弱; 对G+菌有效;对G-菌无效; 对人和动物无影响,对真菌无效。4、抗