苯二氮卓类药物苯二氮卓类药物历史 1959年合成地西泮，1965年发现它可作为静脉麻醉诱导药 1971年为了增强药效，合成劳拉西泮 1976年合成咪达唑仑，成为应用于临床的第一个水溶性苯二氮卓类药物 1977年证实了特异性苯二氮卓类受体的存在理 化 特 性理 化 特 性 三种药物具有高度亲脂性，因此中枢神经系统作用起效迅速，分布容积也较大。 咪唑安定是其中在体内脂溶性最高的药物。 临床注射液为盐酸盐，在酸性缓冲介质（pH3.5）中配制时成为水溶性, 可供静注或肌注，局部刺激小 在生理pH值条件下，其分子内重组，亲脂性碱基释出，脂溶性增强，可迅速透过血脑屏障理化特性代谢 苯二氮卓类药物在肝脏进行生物转化。 主要途径有肝微粒体氧化和葡萄糖醛酸结合。u 长期饮酒会增强咪达唑仑的消除。Bauer TM: Prolonged sedation due to accumulation of conjugated metabolites of midazolam. Lancet 346:145-147,1995药代动力学 影响因素： 年龄 性别 种族 肝药酶诱导 肝肾功能 肥胖代谢 苯二氮卓类药物的
