1、1（一）1、药物化学是 化学 和 生命科学 的交叉学科是研究具有生物活性的发明，发现，设计，鉴定和制备的科学.2、药品是指用于 预防 、 治疗 和诊断人体的疾病。有目的地调节 人体功能 ，提高生活质量，保持身体健康 ，并规定有适应症或功能主治、用法和用量的物质。3、药品的名称包括 国际非都专有名 、 化学名 、商品名和俗名，盐酸氯丙嗪的俗名为 冬眠灵 ，因其可降低人体的正常体温而得名。4、药物的相代谢称为 官能团 反应，指药物的降解过程， 相代谢称为 结合 反应，指 药物代谢产物 的排泄过程。5、非甾体抗炎药是通过抑制体内的 环氧合酶的活性 和 环氧合酶的活性 而发挥作用的，其中对 环氧合酶的
2、活性 抑制是副作用发生的主要原因。6、半合成头孢菌素 C 的母体 7ADCA 和 GCLE 是青霉素为原料制备的。仅 7ACA 是由头孢菌素 C 裂解制备的。7、棒酸能够有效地抑制金黄色葡萄球菌产生的 -内酰胺酶，与 阿莫西林 合用组成复方制剂，商品名叫 Augmentin.8、磺胺类药物的作用机制主要是干扰细菌酶系统对 PABA 的利用，影响四氢叶酸的合成，进而影响核酸的合成，其中新诺明（磺胺甲噁唑）与抗菌增效剂 甲氧苄胺嘧啶 合用可显著增强抗菌活性。1、药物化学是 化学 和 生命科学 学科的交叉学科，是基于 细胞学及分子生物学 的学科，也含有生物学，医学和药学的相关知识。2、按临床用途麻醉
3、药可分为 全身 麻醉药和 局部 麻醉药。根据给药途径不同，又将 全身 麻醉药分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。3、-受体拮抗剂按对选择性分为 非选择性 受体阻断剂 ， 选择性 1受体阻断剂 ，兼有 1 和 受体阻滞作用的非典型的 受体阻断剂 的药物。4、胆碱能受体分为 M 受体 、 N 受体 ，肾上腺素能受体分为 （1、2）受体 、（1 、2 、3）受体 。5、药物按临床用途分为 麻醉药 、 镇痛药 、 抗高血压药 、 抗过敏药 。6、化学药物一般分为 无机药物 、 合成药物 、 天然药物 。2（一） 1、盐酸普鲁卡因是通过对下面哪个天然产物结构简化而得到的 c 。A 阿托品 B 青蒿素 C 可卡因
4、 D 奎宁2、抗精神病类药物的结构类型不包括 B 。A 噻吨类 B 乙内酰尿类 C 丁酰苯类 D 吩噻嗪类 E.二苯氮类 4、化学结构如下的药物是 D 。F OHONA 环丙沙星 B 氧氟沙星 C 巴洛沙星 D 诺氟沙星5、下列结构中具有抗心律失常作用的药物是 B（盐酸美西律） 。 NH.C3CiOA ONH2BOHC NNCOHOND6、盐酸哌定速属于以下哪类合成镇痛药 C 。A 吗啡烃类 B 氨基酮类 C 苯基哌啶类 D 苯并吗喃类7、罗红霉素属于以下哪类抗生素 B 。A 四环素类 B 大环内酯类 C 氨基糖甙类 D -内酰胺类8、下列结构中不属于抗代谢肿瘤药物的是 B 。3c 是甲氨蝶呤
5、NPOClClA HNOOFHBNNNH2H2 HOHNOOHC PtON2H2Dd 是卡铂 a 是异环磷酰胺9、布洛芬的化学名是 BA 2-(2，3-二甲基丙基)氨基苯甲酸B a-甲基 4-（2甲基苯基）苯乙酸C N (4 羟基苯基)乙酰胺D 2 乙酰氧基苯甲酸10、理化性质为白色结晶性粉末，无臭无味，不溶于水的药物是 D 。A 盐酸氯丙嗪 B 硫喷妥钠 C 乙酰水杨酸 D 阿昔洛韦（微溶于水）（二）1、下列药物属于局部麻醉药的是 C 。A 硫喷妥钠 B 盐酸氯胺酮 C 盐酸利多卡因 D 七氟烷2、-受体激动剂的是 A 药物。A 抗休克药 B 强心药 C、抗心律失常药 B、平喘药3、下列为镇
6、静催眠药的是 c 。A 苯妥因纳 B 盐酸可乐定 C 地西泮 D 哌替啶4、以下那个药物 COX-2 抑制活性比对 COX-1 抑制活性强 C 。A 布洛芬 B 吲哚美锌 C 美洛昔康 （吡罗昔康） D 萘普生5、下列哪个选项不是青霉素的特性 d 。A 耐酸性 B 耐碱性 C 稳定性 D 成瘾性6、作为基础降压药的利尿药是 D 。A 利多卡因 B 氢氯噻嗪 C 甲胺利酮 D 氯沙坦7、无羧基结构的解热镇痛药是 D 。A 双氯灭痛 B 普耐生 C 布洛芬 D 扑热息痛8 可用于坏血病的预防和治疗的维生素是 B 。A 维生素 E B 维生素 C C 维生素 A D 维生素 B 9、下列结构式中为利
7、多卡因结构的是 A 。4CH3H3CNH O2C(2H5)2A NH2COH2C2N(C2H5)2BNCH22CH23COH2C2H(C3)2 ClNHC3OD10、下列药物中属于抗生素的是 E 。H2NSO2NHOCH3A NN2OCH2O(2)HBNCOO NSOCOH3CNH2E一、 判断题（一）盐酸氯胺酮属于局部麻醉药，通常用于小手术前的麻醉。 （）2、扑热息痛是治疗风湿性关节炎的有效药物，因为它是非甾体抗炎药。（ ）3、洛伐他丁是天热药物，因为它不属于化学药。 （）4、氯西汀可以提高 5 HT 在突触间隙中的浓度而改善病人的情绪。 （ ）5、抗心律失常药的作用就是使心动过速的病人心律
8、趋于正常。 （）6、青霉素的理化性质为白色晶体粉末，在胃液中易被破坏。 （）7、氧氟沙星是抗菌谱广作用强且无光毒性的喹诺酮类药物。 （ ）8、脂溶性维生素包括 A、B、C、D 四种。 （ ）9、昂丹司琼是治疗实体肿瘤的首选药物。 （ ）10、纳洛酮主要用于海洛因成瘾戒的除治疗。 （ ）（二）1、普鲁卡因属于局部麻醉药，同时也属于抗心律失常药。 （ ）2、阿司匹林是治疗风湿性关节炎的有效药物，因为他是非甾体抗炎药。 （ ）3、青霉素是天然药物，因此他不是化学药。 （ ）4、盐酸氯丙嗪可以降低人体的正常体温，所以用做人工冬眠。 （ ）55、抗心律失常药的作用就是使心动过速的病人心律趋于正常， （
9、）6、阿司匹林的理化性质为白色无定形粉末，在水溶液中易被破坏。 （ ）7、氟哌酸是抗菌谱广作用强且无光毒性的喹诺酮类药物。 （ ）吡哌酸只对革兰氏阴性菌起作用8、人体缺乏维生素 B 则可导致夜盲症和干眼病。 （ ）9、氟尿嘧啶是治疗实体肿瘤的首选药。 （ ）10、纳洛酮主要用于海洛因成瘾的戒除治疗。 （ ）四 比较选择题（一）1、A 雷尼替丁 B 西咪替丁（与雌性激素受体有亲和作用） C 两者均是 D 两者均不是具有中和胃酸的功效 （A）有抑制雄性激素的副作用 （B）治疗胃和十二指肠溃疡（ C）愈后复发率较低（ A ）含有咪唑环（ A ）2、 Cl NNClA NOOHHBa 为氯苯那敏 b
10、为西利替嗪C 二者均是 D 二者均不是属于抗组胺药（ C ） 通常使用其马来酸盐 （ A ）服用后无嗜睡现象（ B ）脂溶性较大（ A ）激活 H1受体而起作用（ B ）3、A 普萘洛尔 B 拉贝洛尔 C 二者均是 D 二者均不是非选择性 受体抑制剂（A ）对 、-受体均有拮抗作用（ B ）能诱发糖代谢紊乱（ D ）有抗高血压作用（ A ）分子结构中有连苯基团（A ）（二）1、 A 头孢氨苄 B 苯唑西林 C 两者均是 D 两者均不是-内酰胺类抗生素（c ）口服用药（ c ） 6注射用药（ A ）临床使用其钠盐（B ）抗绿脓杆菌（ D ）2、A 苯巴比妥 B 地西泮 C 两者均是 D 、两者均
11、不是镇静催眠药（ c ）具有本并氮卓结构（ B ）用于癫痫大发作（ D ）极易溶于水（ D ）容易水解破坏（ A ）3、A 扑尔敏 B 西替利嗪 C 两者均是 D 两者均不是属于非经典的抗过敏药（ D ）抗组胺类药（ c ）服用后有嗜睡现象（ A ）通过激活 H2-受体而起作用（ B ）为复方抗感冒药的组成部分（ D ）4、 A 雷尼替丁 B 西咪替丁 C 两者均是 D 两者均不是H1-受体拮抗剂（D ）有抑制雄性激素的副作用（ B ） 治疗胃和十二指肠溃疡（C ）愈后复发率较低（ A ）含有米唑环（ A ）五 配伍选择题（一）1、A 受体阻断剂 B 内酰胺酶抑制剂C 血管紧张素转换酶抑制剂
12、D 阿片受体激动剂E 二氢吡啶类拮抗剂 F 抑制 DNA 螺旋酶克拉维酸（ B ）氧氟沙星（ F ）硝苯地平（ E ）阿替洛尔（ A ）盐酸吗啡（ D ）2、结构识别7OClNH.C3A N.BrONNOHHSOC OSNOONaHDBHNOOFHE OFHOOH舒巴坦钠（ D ）卡托普利（ c ）醋酸地塞米松（ F ）氯胺酮（ A ）溴新斯的明（ B ）3、A 具有 4苯氨基哌啶结构 B 以 1,4苯并二氮卓为母体C 含有邻氨基苯甲酸的结构 D 分子中有大环内酯结构E 对氨基苯磺酰胺衍生物 F 有丁酰苯基结构的化合物舒络安定（安眠） （ B ）氟哌啶醇（F ）克拉霉素（ D ）新诺明（ E
13、）双氯灭痛（双氯芬酸钠，具邻氨基苯乙酸结构） （ C ）六、多项选择题（每题备选答案中有 2 个或 2 个以上正确的答案，少选或多选均不得分）（一）1、苯甲酸之类局部麻醉药的基本结构的主要组成部分是 ABCDE 。A 亲脂部分 B 亲水部分C 中间连接部分 D 六元杂环部分E 凸起部分2、属于苯并二氮卓的药物有 ACD 。A 阿普唑仑 B 苯巴比妥C 地西洋 D 卡马西平E 丙戊酸钠 3、属于半合成抗生素的药物有 AE 。8A 氨苄青霉素 B 氯霉素C 土霉素 D 盐酸西环素E 头孢噻吩4、下列哪些药物属于 内酰胺酶抑制剂 A B CD 。A 氨苄西林 B 克拉维酸C 6 氨基青霉烷酸 B 舒
14、巴坦E 链霉素5、青霉素结构改造的目的是希望得到 ABE 。A 耐酶青霉素 B 广谱青霉素C 价廉的青霉素 D 无过敏的青霉素E 可口服的青霉素 6、抗溃疡药雷尼替丁含有哪些结构 BDE 。A 含有米唑环 B 含有呋喃环C 含有噻唑环 D 含有硝基E 含有二甲氨甲基7、不属于肾上腺皮质激素的药物有 C 。A 苯丙酸诺龙 B 醋酸可的松C 醋酸地塞米松 D 己烯雌酚E 雌二醇8、下列属于药物化学研究范畴的的是 ABD 。A 发现和发明新药 B 合成化学药物C 剂型对生物利用度的影响 D 阐明药物的化学性质E 研究药物与机体细胞的相互作用9、下列哪些特征与卡托普利相符 ABDE 。A 血管紧张素受
15、体抑制剂 B 结构中含有巯基C 治疗高血压的同时可改善心功能 D 长期服用口中有异味E 有微酸味10 下列哪些药物可用来治疗高血压 AB 。A 氯沙坦 B 氨氯地平C 胺碘酮 D 氨利酮E 沙丁醇胺（二）1、苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部分是 abcde .A 亲脂部分 B 亲水部分 C 中间连接部分 D 六元杂环部分E 凸起部分 2、属于苯并二氮卓的药物有 aCd 。A 阿普唑仑 B 苯巴比妥C 地西泮 D 卡马西平E 丙戊酸钠3、下列哪些与卡托普利相符 A eb d 。A 血管紧张素受体抑制剂 B 结构中含有巯基C 治疗高血压的同时可改善心功能 D 长期服用口中有异味E 有微酸
16、味94、下列哪些药物可用来治疗高血压 a B 。A 氯沙坦 B 氨氮地平C 胺碘酮 D 氨利酮E 沙丁醇胺5、属于肾上腺皮质激素的药物有 BC 。A 苯丙酸诺龙（蛋白同化激素类药） B 醋酸可的松（糖皮质激素类药） C 醋酸地塞米松 （肾上腺皮质激素） D 己烯雌酚E 雌二醇二、 问答题 （一）1、间接拟胆碱药的作用机制是什么？答：乙酰胆碱酯酶抑制剂又称为抗胆碱酯酶药，通过抑制 AchE，使乙酰胆碱在突触处的浓度增高，从而增强并延长了乙酰胆碱的作用。由于该类药物不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药2、什么是质子泵抑制剂，其临床作用是什么？答：1、质子泵抑制剂：质子泵即 H/K-ATP 酶，该
17、酶存在于胃壁细胞表面，含有一个大的 亚基和一个较小的 亚基。该酶可通过 K与 H的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。3、 第二章第一节巴比妥物性质答：（1）具有弱酸性，（2）可溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液，生成苯巴比妥钠，（3）其水溶液为碱性，（4）与酸性药物或吸收空气中的 CO2，可析出苯巴比妥沉淀4、 受体拮抗剂依其对受体的选择性可分为哪几类？ 受体阻断剂现按照对 1，2 受体亚型的亲和力的差异分类。分为：（1）非选择性 受体阻断剂（2）选择性 1 受体阻断剂；（3）兼有 1 和 受体阻滞作用的非典型的 受体阻断剂。5、药物代谢的影响因素是什么？
18、答：、(1)、药物本身的化学结构的影响(2)、药物外的一些因素的影响:1 、种族差异 2、个体差异 3、年龄的差异4、代谢干扰（二）2、 解热作用的机制是什么？答 是通过抑制花生四烯酸环氧化酶，阻断前列腺素的生物合成而达到解热。3、 抗高血压要的类型有哪些，各举一例?答（1）利尿药 （氢氯噻嗪）（2）交感神经预制剂 （盐酸可乐定）10（3）血管扩张药 （米诺地尔）（4）钙通道阻滞剂 （硝苯地平） （5）血管紧张素转化酶抑制剂 （卡托普利）4、什么是激素，有哪些结构类型？答：激素：指由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的一种化学信使物质。结构类型：有前列腺素和肽类激素以及甾体激素6、名词解释（1）受体的激动剂：指与某生物活性物质的受体结合，呈现该活性物质的作用的物质或药品（2）受体的拮抗拒：与受体有较强的亲和力而无内在活性的药物。（3）局部麻醉药 ：是指当局部使用时能够可逆性阻断周围神经冲动从局部向大脑传递的药物。（4）拟肾上腺药：是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药于化学结构属于胺类，且部分药物又具有儿茶酚（邻苯二酚）结构部分，故又有拟交感胺和儿茶酚胺之称。
