第二章 药物代谢动力学 pharmacokinetics制作:宋晓红目的要求: 了解药物代谢动力学的规律。 掌握脂溶扩散的规律与意义、首关消除、与血浆蛋白结合、肝药酶特点、肝药酶的诱导剂和抑制剂;肾排泄药物特点、药物肝肠循环;药物消除规律、房室模型、生物利用度、表观分布容积、清除率、稳态血药浓度、曲线下面积、半衰期的概念及意义。一、 药物的跨膜转运:(一)类型: 1.被动转运: (1)简单扩散 (2)膜孔转运(过滤) (3)易化扩散 2.主动转运:膜泵(二)被动转运规律: 1解离型的药物极性高,不易通过细胞膜 分子状态的药物易通过细胞膜2. 受环境pH影响:弱酸性药物在酸性环境中,难解离,主要呈分子状态,易通过膜。弱酸性药物在碱性环境中,易解离,主要呈离子状态,不易通过膜。 弱碱性药物在碱性环境中,难解离,主要呈分子状态,易通过膜。弱碱性药物在酸性环境中,易解离,主要呈离子状态,不易通过膜。3.转运平衡时 弱酸性药物主要堆集在碱侧, 弱碱性药物主要堆集在酸侧例如:药物吸收;巴比妥中毒;药物的细胞内外分布;(吗啡中毒)(二)影响因素1.解离度,环境pH2.膜内外浓度差,膜面积,分子脂溶