1、CCB在心血管中的作用北京大学人民医院心脏中心陈琦玲1血压 心输出 量 X外周阻力高血压心输出量 和 /或外周阻力前负荷 心肌收缩力 血管收缩心率容量摄入钠盐 遗传因素过多交感神经系统 RAS系统肾钠潴留2CCB（ Calcium Channel Bl） 是指药物选择性地阻断细胞膜上的钙离子通道（慢钙通道）使细胞内结合 Ca 2 释放有活性的游离 Ca 2 下降。 一方面使胞内肌浆网释放 Ca下降， 同时减少 Ca与调钙素相结合，使肌球蛋白氢键激酶（ MLCR）活化，肌球蛋白与肌动蛋白相互作用引起的收缩作用 减弱 。此外，细胞内过多的 Ca通过 Ca泵和 Na -Ca交换而主动排出增加，3在电
2、压依赖性钙通道上有不同的结合位点，主要有L型T型 其中 L型是起主要生理作用的通道N型 T型 通道主要作用于肾血管及心肌 Purkinje纤维及神经内分泌细胞。 N-型 Ca 2+通道：同时分布于出 /入球小动脉 ,阻断 N-型 Ca 2+通道同时扩张出 /入球小动脉，降低肾小球压4钙拮抗剂 的药理作用 对血管作用 ：二氢吡啶类最明显，通过舒张血管平滑肌降低外周阻力，以小动脉为主， 血压下降 对心脏作用 ：以非二氢吡啶类地尔硫卓及苯烷胺类最明显。有负性肌力、负性频率、负性传导作用， 抑制血管平滑肌增生，抗 LVH。 对血流动力学作用 ： 通过舒张小动脉减少外周阻力，降低动脉压；改善区域性血流状况 (心、脑、肾等 )；影响心率及心输出量 其它作用 ：舒张非血管平滑肌、抑制血小板聚集等 对代谢效应：影响不大5钙拮抗剂的分代类别 第一代 第二代 新活性成分和 /或 新活性成分新剂型二氢吡啶类 硝苯地平 硝苯地平 贝尼地平 络活喜(动脉 心脏 ) 尼卡地平 SR/GITS 依拉地平 拉西地平非洛地平 ER 美尼地平尼卡地平 SR 尼伐地平尼莫地平尼索地平尼群地平硫氮卓酮类 地尔硫卓 地尔硫卓 SR (动脉 = 心脏 )苯烷基胺 维拉帕米 维拉帕米 SR(动脉 18小时长作用 氨氯地平拉西地平半衰期长 35-50小时， 7-10天才出现降压效果 8910
