第十章 肾上腺素受体激动药 adrenoceptor agonists第一节 构效关系及分类【构效关系】1. 基本结构为- 苯乙胺2. 拟肾上腺素作用与结构中的儿茶酚核有关。Structureactivity relationship of epinephrine苯环3 、4 位上的C 有羟基，拟肾上腺素作用强，在体内可被 COMT 、MAO 破坏，如NA 、AD 、ISO 、DA ；去掉一个羟基，拟肾上腺素作用减弱，如间羟胺，但作用时间延长，生物利用度也增加；两个羟基都去掉，中枢作用将加强，如麻黄碱。胺基上的氢被不同基团取代后，药物对 、-R 选择性产生改变。如H 原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对1-R 有活性。H 原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对1、2-R 有活性，对-R 无活性。第二节 肾上腺素受体激动药一、1、2受体激动药去甲肾上腺素(noradrenaline ，NA ， norepinephrine ，NE)【体内过程】 1. 不能p.o 、i.m 、i.h ，只能i.v.gtt ； 2. 不能透过血脑屏障； 3. 代谢：摄取1- 重摄取贮存于囊泡内；摄取2- 被
