靶向制剂 概述 靶向制剂(TDDS )亦称靶向给药系统:指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的制剂。 成功的靶制剂应有: 定位浓集、控制释药、无毒可生物降解要素。特点药物靶向于靶部位,提高疗效,降低毒副作用,可以解决如下问题: 药剂学方面的稳定性或溶解度小 生物药剂学方面吸收小或生物不稳定性 药物动力学方面的半衰期短和分布面广而缺乏特异性 临床方面的治疗指数低和存在解剖屏障或者细胞屏障靶向制剂的分类 被动靶向制剂主动靶向制剂物理化学靶向制剂靶向制剂的分类 被动靶向制剂 是依据机体不同生理学特性的器官对不同粒径大小的微粒具有不同的阻留性而达到靶部位的制剂。主动靶向制剂 是用经过修饰的药物载体作为识别分子,将药物定向运送到靶区浓集而发挥药效的制剂。靶向制剂的分类 物理化学靶向制剂 是用某些物理化学方法将药物传送特定部位发挥疗效。靶向性评价相对摄取率 rere =(AUCi)p / (AUCi)s AUCi C-t 曲线求得的靶组织或器官的曲线下面积 p 和s 分别表示 药物制剂及药物溶液 re 1 表示药物制剂在该