氟尿嘧啶类化疗药物最新 PPT 5- 氟尿嘧啶最新 PPT 药理学l 在这类化合物中, 尿嘧啶分子5 位上的氢原子被氟原子取代, 由于氟的原子半径和氢的原子半径相近, 因而在代谢过程中不易分解, 可在分子水平代替正常代谢物。这类化合物在体内首先转变成氟尿嘧啶脱氧核苷酸，与胸苷酸合酶（和叶酸生物代谢相关的酶TS ）结合, 导致不能有效地合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸，使TS 失活，从而抑制DNA 合成, 最后导致肿瘤细胞死亡。l 另一代谢产物氟尿三磷，可与RNA 结合，阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA 而抑制RNA 合成最新 PPT 药理学特点l 细胞周期特异性药物，主要作用于S 期l 首过代谢显著及亲脂性较低, 治疗剂量与中毒剂量接近l 疗效不和剂量呈正相关，在375-500mg/m2区间可随剂量增效而不良反应不重最新 PPT 药理学特点l 与生化调节剂醛氢叶酸钙（CF ，LV ）在体内被还原成甲酰四氢叶酸（CH2FH4 ），这些外源性的CH2FH4 可促进FdUMP-TS- CH2FH4 三联复合物的形成，加强对TS 抑制，和氟尿嘧啶有协同作用，可增加疗效，但同时增加了其毒副作用。l CF 增效
