第二章 中枢神经系统药物 镇静催眠药(Sedativehypnotics) 抗癫痫药(Antiepileptics) 抗精神失常药(Antipsychiatric drugs) 抗抑郁药 镇痛药 中枢兴奋药镇静催眠药:使人的紧张、烦躁、失眠等精神过度兴奋受到抑制,使人变为平静、安宁,进入睡眠状态。抗精神失常药: 在不影响意识的条件下能控制躁动、焦虑、忧郁及消除幻觉,使人产生安定作用,加大剂量不会引起麻醉。第一节 镇静催眠药 苯二氮 类 巴比妥类 其它类一、苯二氮 类药物Benzodiazepines结构改造 N上的O和脒的结构都不是活性必要部分 5位芳环上引入Cl,F;7位引入NO2可使作用增强 代谢研究:去甲基和氧化 1,2位骈入三氮唑、咪唑 4,5位骈入四氢噁唑环 以噻吩环代替苯环构效关系 A环部分 B环部分 C环部分作用机理 与中枢的氨基丁酸(GABA)的功能有关。 药物占据受体时,可促进GABA与受体结合而使Cl-通道开放的频率增加,而出现镇静、催眠等作用。地西泮的合成3- 苯-5 氯恩呢的合成二、巴比妥类药物的发展历史三、巴比妥类药物(Barbiturates)结构通式:取代