第一节 四环素类 本类抗生素具有氢化骈四苯的共同基本母核,均是化学两性物质,可与酸、碱成盐,但在碱性水溶液易降解,在酸性水溶液稳定,一般以盐酸盐应用于临床。天 然 四 环 素 类 : 四 环 素( tetracycline) 、 土 霉 素(oxytetracycline) 、地美环素、金霉素半合成四环素:多西环素(doxycycline, 强 力 霉 素 ) 、 米 诺 环 素(minocycline,二甲胺四环素) 分类:半合成四环素抗菌活性高于天然四环素类,耐药菌株少,不良反应轻 。【抗菌作用特点】 抗菌活性:米诺环素多西环素美他环素地美环素四环素土霉素。 四环素已不再作为本类药物的首选药。首选多西环素。 土霉素仍用于治疗肠阿米巴病,疗效优于其他同类药物;对细菌感染很少用。 金霉素仅保留外用制剂治疗结膜炎和沙眼 抗菌机制快速抑菌,高浓度杀菌抑制细菌体内蛋白质合成: 与核糖体30S亚单位A位结合,阻止氨基酰-tRNA进位抑制蛋白质合成 改变细菌细胞膜的通透性:使胞内核酸和其他重要物质外漏 抑制DNA复制耐药机制 细菌基因表达增强,大量生成核糖体保护蛋白。 细菌染色体突变,导致细胞