药代动力学 研究目标:药物剂量及其在血浆或效应部位药物浓度之间的关系。 影响因素:药物的吸收、分布、清除过程 基本概念: 分布容积容积= 药物总量(或剂量)/ 血浆浓度药物分布 中央分布容积 手臂注射部位以上的静脉容积+ 心脏+ 大血管+ 肺摄取+ 代谢量(注射部位 采血部位) 外周分布容积 附属于中央分布容积的额外容积,反应了药物在组织内的溶解度(乳房模型:母猪n 个小猪) 稳态分布容积 指稳定状态下联系血浆药物浓度及体内药物总量的容积,等于中央分布容积 + 外周分布容积)药物清除 药物清除指药物从容积中的消除。 全身清除:药物永久性的从体内消除(原形+ 代谢物) 室间清除:药物在血浆及外周组织间的转移。 清除率(L/min ):单位时间内完全清除药物的容积,反应机体清除药物的能力。 药物清除的实际速率:清除率* 血药浓度 肝脏清除:大部分药物经肝脏生物转化(氧化、还原、水解及结合作用)清除。 药物经肝代谢后一般无活性,但某些药物(如吗啡、咪达唑仑)的代谢产物及原形具有相同的效应。 氧化、还原、水解及结合作用等这些代谢途径都具有遗传多态性,可部分解释不同人群在药物清除方面的差异。 尽