特发性肺间质纤维化(IPF)治疗新药-尼达尼布解放军第210医院呼吸内科 张齐武1 PPT课件尼达尼布简介 尼达尼布(Nintedanib,商品名:维加特)是德国柏林格殷格翰公司研发的一种口服三联血管激酶抑制剂,主要用于特发性肺间质纤维化(IPF)的治疗。于2014年10月15日获FDA批准在美国上市。 尼达尼布是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要作用靶点为:血管内皮生长因子(VEGF)、 血小板衍生生长因子 (PDGF) 和成纤维细胞生长因子(FGF)。尼达尼布与其细胞内受体的ATP结合位点作用,阻断下游信号通路的传导。2 PPT课件尼达尼布化学结构3 PPT课件尼达尼布体外酪氨酸激酶抑制实验 尼达尼布的体外酪氨酸激酶抑制实验表明: 在一定药理学浓度范围内, 尼达尼布对不同类型的酪氨酸激酶具有明显的选择性。Roth GJ. J Med Chem. 2015; 58(3): 1053-63.4 PPT课件尼达尼布在IPF中的作用机制EMT:上皮间充质转化;FMT:成纤维细胞向肌成纤维细胞转化Hilberg F, et al. Cancer Res 2008;68:47744782; Wolli