三通道阻滞CCB可力洛 -从机制到疗效 CON-SL-0005-140429-150429可力洛 化学结构式分子量:542.02 通用名 盐酸贝尼地平片 规格:4 mg,8 mg 适应症:原发性高血压,心绞痛 可力洛是二氢吡啶(DHP)类钙通道阻滞剂 1981年由日本研发,1991年在日本上市,2004年在中国获批高血压适应症,2008年获批心绞痛适应症 2013年12月百时美施贵宝获得可力洛在中国大陆独占商业运营权可力洛中国说明书可力洛的药代动力学可力洛中国说明书吸收 口服后很快被吸收,12 h达血药峰浓度 血浆半衰期约12 h 临床用药剂量范围内(最高8 mg)随着剂量增加药物暴露量增加 进食后给药,血药浓度及生物利用度上升 可力洛8 mg与血浆蛋白结合率为75%(1 h) 主要通过肝脏CYP3A4代谢分布代谢 可力洛8 mg给药48 h内尿中排泄量35%,粪排泄约为36%,给药后120 h内尿中排泄为36%,粪排泄约为59%。排泄可力洛说明书可力洛说明书有效降压,保护肾脏,减少水肿,控制心率L亚型钙通道阻滞 T亚型钙通道阻滞 N亚型钙通道阻滞神经细胞为主可力洛的三亚型钙通道阻滞机