1、药物学习 盐酸艾司洛尔,学习目的,盐酸艾司洛尔：,本品为超短效的选择性1-受体阻滞剂，主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制1-受体，具有减缓静息和运动心率，降低血压，降低心肌耗氧量的作用。,化学分子式：,药代动力学：,盐酸艾司洛尔在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。该品的分布半衰期约2分钟，消除半衰期约9分钟。半衰期短，通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度，改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度。 在用药后24小时内，约 7388%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出，仅2%以原形由尿排出。,适应症, 用于心房颤动、心房扑动时控制心室率 2. 围手术期高血压 3. 窦性
2、心动过速,不良反应,心血管系统：低血压伴发汗、头昏眼花，无症状低血压，心动过缓，胸痛，乏力中枢神经系统：嗜睡，头昏，乏力，雷诺综合征呼吸系统：支气管痉挛胃肠道：恶心、呕吐,禁忌症,1、窦性心动过缓2、二至三度房室传导阻滞3、心源性休克4、明显的心力衰竭5、支气管哮喘或有支气管哮喘病史6、严重慢性阻塞性肺病7、难治性心功能不全8、对本品过敏,相互作用,1.与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。2.与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高10%-20%。3.与吗啡合用时，该品的稳态血药浓度会升高46%。4.与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用58分钟。,相互
3、作用,5.该品会降低肾上腺素的药效。6.该品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。,用法用量,控制心房颤动、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min，约1分钟，随后静脉点滴维持量：自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min。,用法用量,围手术期高血压或心动过速。(1)即刻控制剂量为1mg/kg 30秒内静注，继以0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min。(2)逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。(3)治疗血压的用量通常较治疗心律失常用量大。,注意事项, 高浓度给药（10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml 的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。2. 该品酸性代谢产物经肾消除，半衰期约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用该品需注意监测。,注意事项,3. 糖尿病患者应用时应小心，因该品可掩盖低血糖反应。4. 支气管哮喘患者应慎用，哺乳期妇女应慎用。5. 用药期间需监测血压、心率、心功能变化。,药物即毒物，利弊并存，必须权衡，正确应用,
