1、药物学习 盐酸艾司洛尔,学习目的,盐酸艾司洛尔:,本品为超短效的选择性1-受体阻滞剂,主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制1-受体,具有减缓静息和运动心率,降低血压,降低心肌耗氧量的作用。,化学分子式:,药代动力学:,盐酸艾司洛尔在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢。该品的分布半衰期约2分钟,消除半衰期约9分钟。半衰期短,通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度,改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度。 在用药后24小时内,约 7388%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出,仅2%以原形由尿排出。,适应症, 用于心房颤动、心房扑动时控制心室率 2. 围手术期高血压 3. 窦性
2、心动过速,不良反应,心血管系统:低血压伴发汗、头昏眼花,无症状低血压,心动过缓,胸痛,乏力中枢神经系统:嗜睡,头昏,乏力,雷诺综合征呼吸系统:支气管痉挛胃肠道:恶心、呕吐,禁忌症,1、窦性心动过缓2、二至三度房室传导阻滞3、心源性休克4、明显的心力衰竭5、支气管哮喘或有支气管哮喘病史6、严重慢性阻塞性肺病7、难治性心功能不全8、对本品过敏,相互作用,1.与交感神经节阻断剂合用,会有协同作用,应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。2.与地高辛合用时,地高辛血药浓度可升高10%-20%。3.与吗啡合用时,该品的稳态血药浓度会升高46%。4.与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用58分钟。,相互
3、作用,5.该品会降低肾上腺素的药效。6.该品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。,用法用量,控制心房颤动、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min,约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min。,用法用量,围手术期高血压或心动过速。(1)即刻控制剂量为1mg/kg 30秒内静注,继以0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.3mg/kg/min。(2)逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。(3)治疗血压的用量通常较治疗心律失常用量大。,注意事项, 高浓度给药(10mg/ml)会造成严重的静脉反应,包括血栓性静脉炎,20mg/ml 的浓度在血管外可造成严重的局部反应,甚至坏死,故应尽量经大静脉给药。2. 该品酸性代谢产物经肾消除,半衰期约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍,故肾衰患者使用该品需注意监测。,注意事项,3. 糖尿病患者应用时应小心,因该品可掩盖低血糖反应。4. 支气管哮喘患者应慎用,哺乳期妇女应慎用。5. 用药期间需监测血压、心率、心功能变化。,药物即毒物,利弊并存,必须权衡,正确应用,