第三章外周神经系统药物PeripheralNervousSystemDrugs传入神经传出神经外周神经系统本章内容 拟胆碱药 抗胆碱药 拟肾上腺素药、抗肾上腺素药(循环系统) 组胺H1受体拮抗剂 局部麻醉药中枢神经系统交感神经副交感神经运动神经外周神经系统乙酰胆碱的生物合成P58与受体结合降解乙酰胆碱的作用： 躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质。 问题：乙酰胆碱的特点有哪些？ 作用迅猛，生理活性很高，专特性不强。 脂溶性不大，不易透过血脑屏障。 极易被胆碱酯酶水解。 结构改造Ach结构分析:1、兼有乙酸酯和季铵结构，亲脂部分小，易水合而溶于水，易水解。2、酶（乙酰胆碱酯酶，AchE）的催化而水解。提高稳定性:1、在酯的近旁引入甲基，增加空间位阻。2、以氨甲酸酯代替乙酸酯，通过氨基供e效应使酯羰基极性降低，以延缓水解。Ex:氯贝胆碱。P59一、拟胆碱药(一)胆碱受体激动剂(二)胆碱酯酶抑制剂1、可逆性胆碱酯酶抑制剂2、不可逆性胆碱酯酶抑制剂附胆碱酯酶重活化剂二、抗胆碱药(一)M-受体拮抗剂(二)N2-受体拮抗剂第一节拟胆碱药CholinergicDrugs拟胆碱药:
