章合成抗菌药章合成抗菌药ppt2 第一节 合成抗菌药 3一、磺胺类药物及抗菌增效剂 Antimicrobial sulfonamides and Antibacterial synergists4 磺胺类药物发展历史 磺胺类药物，是一类具有对氨基苯磺酰胺结构的合成抗菌药物。磺胺药物的发现和应用在药物化学史上是一个重要的里程碑。5 目前临床上仍在使用的有:磺胺醋酰、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑等。6 磺胺类药物作用机制 有关磺胺类药物作用机制的学说很多，其中以Wood-Fields的抗代谢学说为大家所公认，且为实验所证实。7 作用机制8 抗菌增效剂 在叶酸的代谢途径中，甲氧苄啶(Trimethoprim,TMP)是二氢叶酸还原酶抑制剂，可阻止二氢叶酸还原为四氢叶酸，当磺胺类药物与甲氧苄啶联合应用时，造成协同的抗菌作用，使细菌体内叶酸代谢受到双重阻断，抗菌作用增强数倍至数十倍，并使磺胺类药物具有杀菌作用。TMP9 代谢拮抗学说 Wood-Fields代谢拮抗学说开辟了从代谢拮抗寻找新药的途径，也是磺胺类药物在药物化学研究理论方面的巨大贡献。代谢拮抗是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种相似程度的化
