第十章第十章 肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂(adrenoceptor agonists)1概念:概念:是化学是化学结构及构及药理作用和理作用和肾上腺素上腺素、去甲去甲肾上腺素上腺素相似的相似的药物,与物,与肾上上 腺素受体腺素受体结合可激合可激动受体,受体,产生生肾 上腺素上腺素样作用,称作用,称为拟肾上腺素上腺素药。它它们都是都是胺胺类,作用亦与,作用亦与兴奋交感交感 神神经的效的效应相似,故又称相似,故又称拟交感胺交感胺 类药(sympathomimetic amines)。2第一节第一节 构效关系构效关系可分可分为儿茶酚胺儿茶酚胺类和和非儿茶酚胺非儿茶酚胺类儿茶酚胺儿茶酚胺类:肾上腺素上腺素 去甲去甲肾上腺素上腺素 多巴胺多巴胺 异丙异丙肾上腺素上腺素 非儿茶酚胺非儿茶酚胺类:麻黄碱:麻黄碱基本基本结构:构:-苯乙胺,即苯乙胺,即苯苯环和和乙胺基乙胺基侧链3儿茶酚核儿茶酚核结构构 在苯在苯环的的3-、4-位上都有位上都有羟基基时(即(即儿茶酚胺儿茶酚胺类),),其其、受体活性最受体活性最强,作用,作用时间短,口服易被短,口服易被肠 黏膜、肝黏膜、肝脏破坏;破坏;去掉去掉1