第六章第六章 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 (-lactamlactam antibiotics antibiotics)1 1.化学结构与分类化学结构与分类头孢菌素头孢菌素的基本结构的基本结构 为为7-7-氨基头孢烷酸氨基头孢烷酸 青霉素类青霉素类的基本结构的基本结构 为为6-6-氨基青酶烷酸氨基青酶烷酸 B:-内酰胺环,内酰胺环,内酰胺环,内酰胺环,A A:噻唑环噻唑环噻唑环噻唑环 B:-内酰胺环,内酰胺环,内酰胺环,内酰胺环,A A:噻嗪环:噻嗪环:噻嗪环:噻嗪环一、共性2.2.抗菌机理抗菌机理(1 1)通过竞争细菌的粘肽合成酶,即青霉素 结合蛋白(penicillin binding proteins,PBPs),抑制细胞壁的粘肽合成,造成 菌细胞壁缺损,大量的水分涌进细菌体内,使细菌肿胀、破裂、死亡。(2 2)促发自溶酶活性,使细菌溶解。3.3.作用特点作用特点为繁殖期杀菌剂为繁殖期杀菌剂对对G+G+菌的作用强菌的作用强对人体毒性小对人体毒性小 4.4.有交叉过敏反应有交叉过敏反应 完全完全交叉过敏交叉过敏 头孢菌素类头孢菌素类 部分部分交叉过敏交叉过敏部分部分交叉过敏交