第三章 药物代谢动力学第一节 药物的转运 药物的跨膜转运药物的跨膜转运1.1.被动转运（简单扩散）被动转运（简单扩散）:是大多数药物转运的方式。特点：药物转运依赖于细胞膜两侧的浓度差，从高浓度侧向低 浓度侧转运，不需要耗能，不需要载体，无饱和性，各药之 间无竞争性抑制现象。影响因素：（1）膜两侧药物的浓度差 （2）药物的脂溶性大小 （3）药物的解离度 l离子障：l 非离子型药物可以自由穿过细胞膜，而离子型药物就被限制在膜的一侧，这种现象称为离子障。pKapKa(药物的解离常数药物的解离常数,即药物的解离度即药物的解离度)弱酸性药物的离子化程度弱酸性药物的离子化程度:1010pH-pH-pKa pKa =离子型离子型/非离子型非离子型 弱碱性药物的离子化程度弱碱性药物的离子化程度:1010pKa-pH=pKa-pH=离子型离子型/非离子型非离子型 例例:某药某药pKapKa=3.4=3.4l 血浆血浆 细胞膜细胞膜 胃液胃液l pH=7.4 pH=1.4l10pH-pKa =离子型/非离子型 l107.4-3.4 =104=10000/1l 10pH-pKa =离子型/非离子型l 101
