第三十六章第三十六章-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 -内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素系系指指化化学学结结构构中中具具有有-内内酰酰胺胺环环基基团团的的一一类类抗抗生生素素。包包括括青青霉霉素素类类、头头孢孢菌菌素素类类、其其基基本本结结构构前前者者为为6-氨氨基基青青霉霉烷烷酸酸(6-APA,后后者者为为7-氨氨基基头头孢烷酸(孢烷酸(7-ACA)。)。作作用用机机制制:主主要要是是抑抑制制细细菌菌细细胞壁的生物合成。胞壁的生物合成。1抑抑制制转转肽肽酶酶活活性性,阻阻止止黏黏肽肽的的交交叉叉连连接接,使使细细菌菌细细胞胞壁壁缺缺损损,水水分分内内渗渗,菌菌体体膨膨胀胀、破破裂裂、死死亡亡。其其作作用用靶靶位位是是青青霉霉素素结结合合蛋蛋白(白(PBPs)。)。2 2激发细菌自溶酶激发细菌自溶酶(autolysinsautolysins)活性活性,促进菌体裂解死亡。促进菌体裂解死亡。内酰胺类的内酰胺类的抗菌机制:抗菌机制:产产生生水水解解酶酶。缺缺乏乏自自溶溶酶酶。使使菌菌体体自自溶溶减减少少。内内酰酰胺胺酶酶与与药药物物结结合合。使使之之停停留留在在胞胞浆浆膜膜外外而而不不能能到到达达