EGFR基因靶向治疗主要内容一、EGFR蛋白的正常结构与功能二、EGFR在肿瘤中的变异三、针对EGFR进行肿瘤靶向治疗的的药物四、EGFR靶向治疗当中产生的耐药问题五、检测EGFR基因变异的临床诊断一、EGFR蛋白的正常结构与功能表皮生长因子受体(Epidermalgrowthfactorreceptor),简称为EGFR、ErbB-1或HER1。是ErbB受体家族家族的成员之一。erbB家族为受体酪氨酸激酶,是一类具有跨膜结构的酶蛋白,包括HER1/EGFR/erbB-1、HER2/erbB-2、HER3/erbB-3、HER4/erbB-4四个成员。由于EGFR的酪氨酸激酶活性,可以调节细胞的生长、增殖,分化,迁移,并且与肿瘤的发生有关。EGFR是一种跨膜蛋白,由三个部分组成:细胞外结构域:是配体的结合位点;单次跨膜的疏水螺旋区;细胞质部分:有自磷酸化位点、和酪氨酸蛋白激酶(RTK)活性结构域。受体激活:当EGF同受体细胞外结构域结合位点结合后,受体被激活,导致两个EGF受体单体形成二聚体,使酪氨酸自我磷酸化,激活细胞质部分的酪氨酸激酶。信号通路激活:二聚体自磷酸化之后酪氨酸激酶活