PPI药物及临床应用青岛市市立医院药学部青岛市市立医院药学部 王大志王大志PPI作用的靶位器官水平:胃细胞水平:壁细胞亚细胞水平:分泌小管分子水平:质子泵(H+K+-ATP酶)分子基团:半胱氨酸残基(cys813,cys822)(3)(2)(1)(1)(4)(5)(5)(6)静止期静止期分泌期分泌期(1)(1)(1)(1)细胞内分泌小管;细胞内分泌小管;细胞内分泌小管;细胞内分泌小管;(2)(2)(2)(2)小管泡系统;小管泡系统;小管泡系统;小管泡系统;(3)(3)(3)(3)高尔基复合体高尔基复合体高尔基复合体高尔基复合体;(4)(4)(4)(4)粗面内质网粗面内质网粗面内质网粗面内质网;(5)(5)(5)(5)线粒体线粒体线粒体线粒体;(6)(6)(6)(6)微绒毛微绒毛微绒毛微绒毛静止期与分泌期壁细胞的超微结构PPI的作用模式图prodrugPPI作用的前提过程酸活化PPI的药效学特点为前体药,在酸性环境中活化;作用靶位呈高度选择性:壁细胞对分泌膜上的活性质子泵产生不可逆抑制(雷贝拉唑除外);初期药效逐渐增强,停药后效应仍持续数天;药效的消退:贮存的静息泵的补充;重新合成新的质