PDE5抑制剂药理特性分析CIA-3-20120801-250 内容提要lPDE概述lPDE-5抑制剂的历史l三种PDE-5抑制剂的临床药理学特性PDE概述1958年磷酸二酯酶(PDE)被发现CulleyC.Carson.Phosphodiesterasetype5inhibitorsforerectiledysfunction.BJUINTERNATIONAL.2005,96,257280.EarlW.Sutherland,Jr.l1915.11.191974.3.9l美国药理及生化学家l在Cori实验室工作期间发现了磷酸二酯酶(PDE),证实了PDEs可调节细胞内cAMP和cGMP的浓度PDE的生物作用l细胞内cGMP是独立的信使分子，参与多种功能的调节lPDE参与调节细胞内cGMP的水平lcGMP由鸟苷酸环化酶(GC)催化GTP生成，NO是GC的激活剂lcGMP的水解是由PDE催化完成的l抑制PDE可使cGMP水解减少，细胞内cGMP水平升高HaoShunzu,elThechemistryoflive2000,20(1)5-7cGMPPDEs家族的分型lCulleyC.Carso
