第三十五章第三十五章 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素第一节第一节 -内酰胺类作用机制及耐药性内酰胺类作用机制及耐药性1.-内酰胺类作用机制内酰胺类作用机制1)抑抑制制转转肽肽酶酶活活性性:-内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素是是通通过过干干扰扰细细菌菌细细胞胞壁壁肽肽聚聚糖糖的的合合成成而而显显杀杀菌菌作作用用。-内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素和和PBPs活活性性位位点点通通过过共共价价键键结结合合,抑抑制制转转肽肽酶酶活活性性,从从而而阻阻止止了了肽肽聚聚糖糖的的合合成成,导导致致细细胞胞壁壁缺缺损损,引引起起细细菌菌细细胞胞死死亡亡。PBPs是是-内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素的的作作用用靶靶位位,是是存存在在于于细细菌菌细细胞胞膜膜上上的的蛋蛋白白,按按分分子子量量的的不不同同可可分分为为若若干干亚亚型型。PBPs数数目目、种种类类、分分子子大大小小及及与与抗抗生生素素的的亲亲和和力力均均因因细细菌菌菌菌种种的的不不同同而而有有较较大大的的差差异异。-内内酰酰胺胺类类抗抗生生素素通通过过与与不同的不同的PBPs结合阻碍其活性而表现出抗菌活性的差异。结合阻碍其活性而表现出抗菌活性的差异。2)