OrganicReactionsforDrugSynthesis 第三章第三章 酰化反应酰化反应 Acylation Reaction OrganicReactionsforDrugSynthesis概概述述1定定义义:有有机机物物分分子子中中O、N、C原原子子上上导导入入酰酰基的反应基的反应OrganicReactionsforDrugSynthesis2 2 分类:分类:根据接受酰基原子的不同可分为:根据接受酰基原子的不同可分为:氧酰化、氮酰化、碳酰化氧酰化、氮酰化、碳酰化3 3 用途:药物本身有酰基用途:药物本身有酰基 活性化合物的必要官能团活性化合物的必要官能团 结构修饰和前体药物结构修饰和前体药物 羟基、胺基等基团的保护羟基、胺基等基团的保护OrganicReactionsforDrugSynthesis概概述述常用的酰化试剂常用的酰化试剂常用的酰化试剂常用的酰化试剂OrganicReactionsforDrugSynthesis概概述述酰化机理酰化机理:加成加成-消除机理消除机理加成阶段反应是否易于进行决定于羰基的活性:加成阶段反应是否易于进行决定于羰基的活性:若若L的的电