药物合成-第三章---酰化反应课件.ppt

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Chapter ThirdAcylation Reaction 第三章第三章第三章第三章 酰化反应酰化反应酰化反应酰化反应 概概 述述 1 1 定义:有机物分子中定义:有机物分子中O O、N N、C C原子上导入酰基的反应原子上导入酰基的反应22分类:分类:根据接受酰基原子的不同可分为:氧酰化、氮酰化、碳酰化33意义:药物本身有酰基;合成手段意义:药物本身有酰基;合成手段 2概概 述述常用的酰化试剂常用的酰化试剂uu常用的酰化试剂常用的酰化试剂3概概 述述酰化机理酰化机理酰化机理:加成酰化机理:加成-消除机理消除机理 L:加成加成阶阶段反段反应应是否易于是否易于进进行决定于行决定于羰羰基的活性基的活性:若若L L的的电电子子效效应应是是吸吸电电子子的的,不不仅仅有有利利于于亲亲核核试试剂剂的的进进攻攻,而而且且使使中间体稳定;若是给电子的作用相反。中间体稳定;若是给电子的作用相反。诱导效应:诱导效应:共轭效应:共轭效应:4概概 述述 酰化机理:加成酰化机理:加成-消除机理消除机理 在消除阶段在消除阶段 反反应应是是否否易易于于进进行行主主要要取取决决于于L L的的离离去去倾倾向向。L

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