第四章β-内酰胺类抗生素课件.ppt

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第四章-内酰胺类抗生素青霉素2概述14.1 概述发展概况2临床应用的主要-内酰胺类抗生素及其生物活性3-内酰胺类抗生素的特性和作用机制14.1.1-内酰胺类抗生素的特性和作用机制1.结构特性4.1.1-内酰胺类抗生素的特性和作用机制青霉素与头孢菌素结构这类抗生素都含有一个四元内酰胺环,并通过氮原子和相邻的碳原子与另一个杂环相稠合,这两个杂环可以是五元环也可以是六元环。它们结构上的共同特点是:与内酰胺环中氮原子相邻的碳原子上有一氨基;与内酰胺环中氮原子相对的碳原子上有一氨基。按一种简化的方法可将未取代的两个稠环系统,分别称为青核(penam)与头核(cepham),于是青霉素可称为6-酰胺-2-二甲基青核-3-羧酸。头孢菌素可称为3-乙酰氧甲基-7-酰胺头核-4-羧酸。4.1.1-内酰胺类抗生素的特性和作用机制2.物理性质4.1.1-内酰胺类抗生素的特性和作用机制4.作用机制-内酰胺类抗生素的作用机制是通过抑制肽聚糖转肽酶及D-丙氨酸羧肽酶的活性抑制肽聚糖合成,从而干扰细胞壁合成。这种干扰是不可逆的,且杀菌浓度和抑菌浓度很接近。由于动物细胞没有细胞壁,更不含肽聚糖结构,因而对动物细胞的合

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