新药设计原理与方法新药设计原理与方法主讲：李弟灶主讲：李弟灶南开大学药学院南开大学药学院2012-09-28第二章第二章 药物设计的生命科学基础药物设计的生命科学基础第一节 药物作用的生物靶点 药物不管在体内起什么样的作用，其本质本质都是药物有机分子与机体组织中具有重要功能的生物大分子之间进行物理化学反应的最终结果。这些存在于生物体内，能与结构特异性结构特异性结构特异性结构特异性（专属性、选择性）药物有机小分子发生特异性特异性特异性特异性结合并产生相应药理作用（发挥药效）的机体组织成分（靶细胞膜上的结构特异结构特异结构特异结构特异性生物大分子性生物大分子性生物大分子性生物大分子），一般称为受体（Receptor）。药物-受体作用满足的条件：1）二者在立体空间上互补；2）电荷分布匹配一、生物靶点的分类一、生物靶点的分类以受体为靶点：以受体为靶点：选择性、特异性以酶为靶点：以酶为靶点：亲和力、特异性以离子通道为靶点以离子通道为靶点:NaNa+、CaCa2+2+、K K+以核酸为靶点：以核酸为靶点：反义技术二、机体生物大分子的结构与功能越来越多的受体被鉴定为具有特殊生物学功能的蛋白质和核酸，
