1、14 种不同高血压的用药选择1老年收缩期高血压首选长效钙拮抗剂 CCB 其次为血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)或利尿剂。解释：由于老年人脑循环和其他循环系统需要在较高循环压力的情况下维持正常，需要数天才能适应对降压的自身调节，因此不能快速降压。CCB 可以有效降低血压并减少心血管并发症的发生，可选用中长效 CCB，避免速效胶囊。 受体阻滞剂不适合用于一线，因为其降压疗效和减少并发症的发生程度作用较差，且可减少心输出量，增加外周血管阻力，可与利尿剂合用，更适用于年轻高血压患者。2高血压伴左室肥厚血流动力学因素(容量和压力负荷)和神经体液因素(肾上腺素，血管紧张素)治疗，首选血管紧张素转换酶抑制
2、剂(ACEI)加利尿剂，限盐，减轻体重。3高血压伴冠心病或心肌梗死首选 阻滞剂，血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI)，钙拮抗剂。解释：避免降压过快引起反射性心动过速，心肌梗死应选择无内在拟交感活性作用的 受体阻滞剂。4高血压伴心力衰竭首选血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)加螺内酯类利尿剂。不宜用钙拮抗剂， 受体阻滞剂(重度心力衰竭时)。解释：心衰需要大量迅速利尿，降低心脏容量负荷，缓解肺淤血，因此使用短效利尿剂。至于 ACEI的话，RAAS 系统激活，使血管收缩，心肌正性肌力作用增强，促交感神经末梢释放去甲肾上腺素，促醛固酮和血管加压素分泌增加，促肾上腺产生去氧皮质酮，促缓激肽释放降解，使潴钠
3、排钾，水、钠潴留，使心肌肥厚伴心肌细胞凋亡，血管收缩，循环血容量增加从而加重心衰。ACEI 通过降低血管紧张素和醛固酮等作用使心脏前后负荷减轻，使外周血管和冠状血管阻力降低，增加冠脉血供，使心肌纤维化减少，心肌细胞凋亡减慢。5高血压合并糖尿病首选血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)， 受体阻滞剂。可改善脂类水平和胰岛素敏感性。也可用钙拮抗剂，不宜应用大剂量利尿剂和 受体阻滞剂。解释：ACEI 对高血压合并早期糖尿病的患者的肾脏有保护作用。6高血压合并高脂血症首选减体重，限热量，加强体育锻炼。可用 受体阻滞剂降低总胆固醇，增加高密度脂蛋白胆固醇(HDL)，或选用血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)，
4、钙拮抗剂等。不宜应用大剂量利尿剂和 受体阻滞剂。7高血压合并肾脏病变可选用钙拮抗剂或双通道排泄的血管紧张素转换酶抑制剂 ACEI。如内生肌酐清除率30ml/分钟，不用血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。解释：ACEI 对于双侧肾动脉狭窄或者单侧肾动脉严重狭窄的患者禁用，它可以造成外周血管扩张，从而起到降低外周阻力的作用，可能导致肾血流灌注不足，造成肾功能损伤。8高血压伴痛风高尿酸血症可选钙拮抗剂，血管紧张素受体拮抗剂(ARB)，不用利尿剂。解释：个人觉得存在痛风高尿酸血症时，已存在肾脏损伤，如果使用利尿剂的话，会加重肾脏负荷，从而加重肾损伤。9高血压伴哮喘，慢性支气管炎，肺气肿可选钙拮抗剂，不
5、宜用 或 受体阻滞剂。解释：支气管平滑肌上存在 受体，- 受体阻滞可使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力，故在支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者，有时可加重或诱发哮喘的急性发作，因此有气道功能损伤的患者禁用。10高血压伴精神抑郁症可选钙拮抗剂或血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)，不宜用利血平，降压灵或甲基多巴。11高血压伴消化性溃疡可选用可乐定，不宜用利血平，降压灵，两者能促进胃酸分泌，加重溃疡。12高血压伴脑血管病急性缺血性脑卒中不宜降压太低，出血性脑卒中应紧急降压。脑梗死溶栓时慎用静脉降压药。病情稳定时选用尼莫地平。13妊娠期高血压可选用硝苯地平，肼苯哒嗪，哌唑嗪， 受体阻滞剂等。避免使用血管
6、紧张素转换酶抑制剂 (ACEI)血管紧张素受体拮抗剂(ARB)，利尿剂。解释：妊娠期高血压药物选择原则-对胎儿无毒副作用，不影响心每搏输出量，肾血流量及子宫胎盘灌注量，不致血压急剧下降，或下降过低。14围手术期高血压手术期间首选静脉用药，如压宁定等。也可用 受体阻滞剂、利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)等。表 5-1 常用的各种降压药口服降压药物： 每天剂量（mg ）,分服次数主要不良反应钙拮抗剂二氢吡啶类： 踝部水肿，头痛，潮红 氨氯地平 2.5-10 1硝苯地平 10-30 2-3缓释片 10-20 2控释片 30-60 1左旋氨氯地平 1.25-5 1非洛地平缓释片 2.5-10
7、 1拉西地平 4-8 1尼卡地平 40-80 2尼群地平 20-60 2-3贝尼地平 4-8 1乐卡地平 10-20 1非二氢吡啶类： 房室传导阻滞，心功能抑制维拉帕米 40-120 2-3维拉帕米缓释片 120-240 1地尔硫卓缓释片 90-360 1-2利尿药噻嗪类利尿药： 血钾减低，血钠减低，血尿酸升高氢氯噻嗪* 6.25-25 1氯噻酮 12.5-25 1吲哒帕胺 0.625-2.5 1吲哒帕胺缓释片 1.5 1袢利尿药： 血钾减低呋噻米 20-80 2保钾利尿药： 血钾增高阿米洛利 5-10 1-2氨苯蝶啶 25-100 1-2醛固酮拮抗剂：螺内酯伊普利同20-40 1-3 血钾增
8、高，男性乳房发育阻滞剂 支气管痉挛，心功能抑制比索洛尔 2.5-10 1美托洛尔平片 50-100 2美托洛尔缓释片 47.5-190 1阿替洛尔 12.5-50 1-2普萘洛尔 30-90 2-3倍他洛尔 5-20 1- 阻滞剂 体位性低血压，支气管痉挛拉贝洛尔 200-600 2卡维地洛 12.5-50 2阿罗洛尔 10-20 1-2血管紧张素转换酶抑制剂 咳嗽，血钾升高，血管性水肿卡托普利 25-300 2-3依那普利 2.5-40 2贝那普利 5-40 1-2赖诺普利 2.5-40 1雷米普利 1.25-20 1福辛普利 10-40 1西拉普利 1.25-5 1培哚普利 4-8 1咪哒
9、普利 2.5-10 1血管紧张素 II 受体拮抗剂 血钾升高，血管性水肿（罕见）氯沙坦 25-100 1缬沙坦 80-160 1厄贝沙坦 150-300 1替米沙坦 20-80 1坎地沙坦 4-32 1奥美沙坦 20-40 1-受体阻滞剂 体位性低血压多沙唑嗪 1-16 1哌唑嗪 1-10 2-3特拉唑嗪 1-20 1-2中枢作用药物利血平 0.05-0.25 1 鼻充血，抑郁，心动过缓，消化性溃疡可乐定 0.1-0.8 2-3 低血压，口干，嗜睡可乐定贴片 0.25 1/周 皮肤过敏甲基多巴 250-1000 2-3 肝功能损害，免疫失调直接血管扩张药米诺地尔* 5-100 1 多毛症肼屈嗪
10、 25-100 2 狼疮综合征肾素抑制剂 血钾升高，血管性水肿（罕见）阿利吉仑* 150-300 1*欧美国家上市，中国未上市； *中国已批准注册。表 5-2 固定配比复方制剂主要组分与每片剂量 相应组分的不良反应复方利血平片（利血平 0.032mg/氢氯噻嗪 3.1mg/双肼屈嗪 4.2mg/异丙嗪 2.1mg）13 片 23 消化性溃疡； 困倦复方利血平氨苯蝶啶片（利血平 0.1mg/氨苯蝶啶 12.5mg/氢氯噻嗪 12.5mg/双肼屈嗪 12.5mg）12 片 1 消化性溃疡；-头痛；血钾异常珍菊降压片（可乐宁 0.03mg/氢氯噻嗪 5mg）12 片 23 低血压；血钾异常氯沙坦钾/
11、氢氯噻嗪（氯沙坦钾 50mg/氢氯噻嗪 12.5mg）（氯沙坦钾 100mg/氢氯噻嗪12.5mg）1 片1 片11 偶见血管神经水肿，血钾异常缬沙坦/氢氯噻嗪（缬沙坦 80mg/氢氯噻嗪 12.5mg）12 片 1 偶见血管神经水肿，血钾异常厄贝沙坦/氢氯噻嗪（厄贝沙坦 150mg/氢氯噻嗪12.5mg）1 片 1 偶见血管神经水肿，血钾异常替米沙坦/氢氯噻嗪（替米沙坦 40mg/氢氯噻嗪 12.5mg）1 片 1 偶见血管神经水肿，血钾异常卡托普利/氢氯噻嗪（卡托普利 10mg/氢氯噻嗪 6mg）1-2 片 12 咳嗽，偶见血管神经水肿，血钾异常复方阿米洛利（阿米洛利 2.5mg/氢氯噻嗪
12、 25mg）1 片 1 血钾异常，尿酸升高贝那普利/氢氯噻嗪（贝那普利 10mg/氢氯噻嗪 12.5mg）1 片 1 咳嗽，偶见血管神经水肿，血钾异常培哚普利/吲达帕胺（培哚普利 4mg/吲达帕胺 1.25mg）1 片 1 咳嗽，偶见血管神经水肿，血钾异常氨氯地平/缬沙坦（氨氯地平 5mg/缬沙坦 80mg）1 片 1 头痛，踝部水肿，偶见血管神经水肿氨氯地平/贝那普利 1 片 1 头痛，踝部水肿，偶见血管神经水肿（氨氯地平 5mg/贝那普利 10mg）赖诺普利/氢氯噻嗪片（赖诺普利 10mg/氢氯噻嗪 12.5mg）1 片 1 咳嗽，血钾异常复方依那普利片（依那普利 5mg/氢氯噻嗪 12.
13、5mg）1 片 1 咳嗽，偶见血管神经水肿，血钾异常尼群地平/阿替洛尔（尼群地平 10mg/阿替洛尔 20mg）（尼群地平 5mg/阿替洛尔 10mg）1 片1-2 片1-21-2头痛，踝部水肿，支气管痉挛，心动过缓降压药与非降压药组成的多效固定复方制剂：依那普利/叶酸片（依那普利 10mg/叶酸 0.8mg）1-2 片 1-2 咳嗽，恶心，偶见血管神经水肿氨氯地平/ 阿托伐他汀（氨氯地平 5mg/阿托伐他汀 10mg）1 片 1 头痛，踝部水肿，肌肉疼痛，转氨酶升高注：降压药使用方法详见 SFDA 批准的有关药物的说明书。5.3 高血压急症静脉注射或肌肉注射用降压药：降压药 剂量 起效 持续
14、 不良反应硝普钠 0.25-10g/kg/min IV 立即 1-2分 恶心、呕吐、肌颤、出汗硝酸甘油 5-100ug/min IV 2-5分 5-10分 头痛、呕吐酚妥拉明 2.5-5mg IV0.5-1mg/min IV1-2分 10-30分 心动过速、头痛、潮红尼卡地平 0.5-10g/kg/min IV 5-10分 1-4小时 心动过速、头痛、潮红艾司洛尔 250-500g/kg IV此后50-300ug/kg/min IV 1-2分 10-20分 低血压，恶心乌拉地尔 10-50mg IV6-24mg/hr5分 2-8小时 头晕，.恶心，疲倦地尔硫卓 10mg IV,5-15g/kg
15、/min IV5分 30分 低血压，心动过缓二氮嗪 200-400mg IV累计不超过600mg1分 1-2小时 血糖过高，水钠潴留拉贝洛尔 20-100mg IV0.5-2.0mg/min IV24小时不超过300mg5-10分 3-6小时 恶心、呕吐、头麻、支气管痉挛、传导阻滞、体位性低血压依那普利拉 1.25-5mg 每6 小时IV 15-30分 6-12小时 高肾素状态血压陡降、变异度较大肼苯哒嗪 10-20mg IV10-40mg IM10-20分 IV20-30分 IM1-4小时4-6小时心动过速、潮红、头痛、呕吐、心绞痛加重非诺多泮 0.03-1.6g/kg/min IV 5分
16、30分 心动过速、头痛、恶心、潮红IV: 静脉注射； IM:肌肉注射；急症降压药使用详见各种药物的说明书。1) 钙通道阻滞剂：主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道发挥扩张血管降低血压的作用。包括二氢吡啶类钙拮抗剂和非二氢吡啶类钙拮抗剂。前者如硝苯地平、尼群地平、拉西地平、氨氯地平和非洛地平等。我国以往完成的较大样本的降压治疗临床试验多以二氢吡啶类钙拮抗剂为研究用药，并证实以二氢吡啶类钙拮抗剂为基础的降压治疗方案可显著降低高血压患者脑卒中风险。此类药物可与其他 4 类药联合应用，尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、伴稳定性心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病患者。常见副作用包括反
17、射性交感神经激活导致心跳加快、面部潮红、脚踝部水肿、牙龈增生等。二氢吡啶类 CCB 没有绝对禁忌症，但心动过速与心力衰竭患者应慎用，如必须使用，则应慎重选择特定制剂，如氨氯地平等分子长效药物。急性冠脉综合征患者一般不推荐使用短效硝苯地平。临床上常用的非二氢吡啶类钙拮抗剂主要包括维拉帕米和地尔硫卓两种药物，也可用于降压治疗，常见副作用包括抑制心脏收缩功能和传导功能，有时也会出现牙龈增生。2-3 度房室传导阻滞、心力衰竭患者，禁止使用。因此，在使用非二氢吡啶类 CCB 前应详细询问病史，应进行心电图检查，并在用药 2-6 周内复查。 。2) ACEI：作用机理是抑制血管紧张素转化酶阻断肾素血管紧张
18、素系统发挥降压作用。常用药包括卡托普利、依那普利、贝那普利、雷米普利、培哚普利等，在欧美国家人群中进行了大量的大规模临床试验，结果显示此类药物对于高血压患者具有良好的靶器官保护和心血管终点事件预防作用。ACEI 单用降压作用明确，对糖脂代谢无不良影响。限盐或加用利尿剂可增加 ACEI 的降压效应。尤其适用于伴慢性心力衰竭、心肌梗死后伴心功能不全、糖尿病肾病、非糖尿病肾病、代谢综合征、蛋白尿或微量白蛋白尿患者。最常见不良反应为持续性干咳，多见于用药初期，症状较轻者可坚持服药，不能耐受者可改用 ARB。其他不良反应有低血压、皮疹，偶见血管神经性水肿及味觉障碍。长期应用有可能导致血钾升高，应定期监测
19、血钾和血肌酐水平。禁忌症为双侧肾动脉狭窄、高钾血症及妊娠妇女。3) ARB：作用机理是阻断血管紧张素 1 型受体发挥降压作用。常用药包括氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦等，也在欧美国家进行了大量较大规模的临床试验研究，结果显示， ARB 可降低高血压患者心血管事件危险；降低糖尿病或肾病患者的蛋白尿及微量白蛋白尿。尤其适用于伴左室肥厚、心力衰竭、心房颤动预防、糖尿病肾病、代谢综合征、微量白蛋白尿或蛋白尿患者，以及不能耐受 ACEI 的患者。不良反应少见，偶有腹泻，长期应用可升高血钾，应注意监测血钾及肌酐水平变化。双侧肾动脉狭窄、妊娠妇女、高钾血症者禁用。4) 利尿剂：通过利钠排水、降低高血容量
20、负荷发挥降压作用。主要包括噻嗪类利尿剂、袢利尿剂、保钾利尿剂与醛固酮受体拮抗剂等几类。用于控制血压的利尿剂主要是噻嗪类利尿剂。在我国，常用的噻嗪类利尿剂主要是氢氯噻嗪和吲达帕胺。PATS 研究证实吲达帕胺治疗可明显减少脑卒中再发危险。小剂量噻嗪类利尿剂（如氢氯噻嗪 6.2525 毫克）对代谢影响很小，与其他降压药（尤其 ACEI 或 ARB）合用可显著增加后者的降压作用。此类药物尤其适用于老年和高龄老年高血压、单独收缩期高血压或伴心力衰竭患者，也是难治性高血压的基础药物之一。其不良反应与剂量密切相关，故通常应采用小剂量。噻嗪类利尿剂可引起低血钾，长期应用者应定期监测血钾，并适量补钾。痛风者禁用
21、；对高尿酸血症，以及明显肾功能不全者慎用，后者如需使用利尿剂，应使用袢利尿剂，如呋噻米等。保钾利尿剂如阿米洛利、醛固酮受体拮抗剂如螺内酯等有时也可用于控制血压。在利钠排水的同时不增加钾的排出，在与其他具有保钾作用的降压药如 ACEI 或 ARB 合用时需注意发生高钾血症的危险。螺内酯长期应用有可能导致男性乳房发育等不良反应。5) 受体阻滞剂：主要通过抑制过度激活的交感神经活性、抑制心肌收缩力、减慢心率发挥降压作用。常用药物包括美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛和阿替洛尔等。美托洛尔、比索洛尔对 1 受体有较高选择性，因阻断2 受体而产生的不良反应较少，既可降低血压，也可保护靶器官、降低心血管事件风险
22、。受体阻滞剂尤其适用于伴快速性心律失常、冠心病心绞痛、慢性心力衰竭、交感神经活性增高以及高动力状态的高血压患者。常见的不良反应有疲乏、肢体冷感、激动不安、胃肠不适等，还可能影响糖、脂代谢。高度心脏传导阻滞、哮喘患者为禁忌症。慢性阻塞型肺病、运动员、周围血管病或糖耐量异常者慎用；必要时也可慎重选用高选择性 受体阻滞剂。长期应用者突然停药可发生反跳现象，即原有的症状加重或出现新的表现，较常见有血压反跳性升高，伴头痛、焦虑等，称之为撤药综合征。6) 受体阻滞剂：不作为一般高血压治疗的首选药，适用高血压伴前列腺增生患者，也用于难治性高血压患者的治疗，开始用药应在入睡前，以防体位性低血压发生，使用中注意测量坐立位血压，最好使用控释制剂。体位性低血压者禁用。心力衰竭者慎用。7) 肾素抑制剂：为一类新型降压药，其代表药为阿利吉伦，可显著降低高血压患者的血压水平，但对心脑血管事件的影响尚待大规模临床试验的评估。
