肿瘤治疗新时代ADC赛道井喷式发展.docx

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1. “魔法子弹”高效杀伤肿瘤,精准靶向治疗时代呼之欲出1.1. 抗体+连接子+毒素抗体偶联药物(ADC)兼具靶向性、杀伤性抗体偶联药物(antibody drug conjugate,ADC)最早起源于 1913 年,诺奖得主德国科学家保罗埃尔利希 Paul Ehrlich 首次提出“Magic bullets”(魔法子弹)设想:将细胞毒药物安装在特异性靶向肿瘤细胞的载体上,便可实现在不伤害正常细胞的前提下精确杀死癌细胞。ADC 药物主要由三个部分组成:(1)单克隆抗体(antibody):负责有选择性地靶向在肿瘤微环境中的肿瘤细胞;(2)连接子(linker):连接单克隆抗体和毒性物质的连接符;(3)毒性物质(drug):杀死靶细胞的细胞毒性化疗有效载荷。图 1:ADC 药物结构示意图作为一种新型的肿瘤治疗方法,ADC 主要通过选择性地将强效化疗细胞毒素直接投递到肿瘤细胞来发挥功能,此类新型靶向药物的理论基础区别于传统上单纯的靶向联合化疗,以单克隆抗体作为化疗的载体,既能够实现 1+12 的抗肿瘤效应,又能体现高效

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