1、降压药的选择原则药物的维持时间都是固定的，按时吃药能够使血液中药物的浓度保持稳定，当然血压也能保持稳定，切忌按需吃药。临床工作中，经常遇到患者提出这样的疑问：这么多降压药，我该怎么使用？目前，临床使用的降压药大致分为六类，差不多 10 年发明一类新药。根据上市时间，降压药分为：一、 受体阻断剂1940s 上市，代表药为特拉唑嗪。通过阻断肾上腺素 受体，直接扩张血管而降压。降压作用比较强，但血压下降后反射性引起心率增快，个别患者因此诱发心绞痛。最大的副作用是体位性低血压（卧位或蹲位突然站立等体位改变时出现低血压甚至虚脱）。因其副作用大，临床不作为一线降压药，较少使用。但对肾性高血压等难治性高血压
2、，还可以使用。二、利尿剂1950s 上市，代表药物氢氯噻嗪。利尿剂大体分为 4 种：1、噻嗪类：代表药氢氯噻嗪；2、袢利尿剂：呋塞米、托拉塞米等；3、醛固酮拮抗剂：也称保钾利尿剂，代表药螺内酯；4、渗透利尿剂：甘露醇。钠摄入过多是高血压的一个主要原因，而且体内过多的钠抑制某些降压药的疗效。利尿剂治疗高血压不是为了排尿，而是为了排钠。利尿剂是降压治疗的基础用药，几乎能和其它任何降压药联合使用。1、氢氯噻嗪的利尿作用较缓，但排钠作用不差，所以是降压用利尿剂的首选药。氢氯噻嗪的用量为每日 12.5 mg25 mg（半片1 片），如果加大剂量，降压的作用未增加，但低血钾的风险就会加大。一些 ARB 类
3、降压药比如厄贝沙坦氢氯噻嗪片、缬沙坦氢氯噻嗪片等就是在制药时加入了 12.5mg 的氢氯噻嗪片，以增加降压效果。2、第三种利尿剂螺内酯的利尿作用也比较缓，是醛固酮增多症引起的继发性高血压的特效治疗药物。因其减少钾的排泄，可抵消其它利尿剂导致的低血钾，常与噻嗪类利尿剂联合使用，既可增加利尿效果，又可避免血钾紊乱。长期单独使用可能引起高血钾。注意：螺内酯可引起男性乳房发育等女性化倾向，所以年轻男性高血压患者使用要慎重。3、第二种袢利尿剂的利尿作用非常强，用于严重水肿、心衰等的利尿治疗，常引起低血钾，所以一般不用于降压治疗。4、第四种渗透利尿剂不能用于降压治疗。5、此外，吲哒帕胺片也是一种利尿剂，通
4、过排钠和缓解血管痉挛而降压。注意：利尿剂可干扰尿酸的排泄，因而可以诱发痛风发作。三、 受体阻断剂1960s 上市，代表药物美托洛尔。肾上腺素受体分为 3 种类型， 即 1 受体、2 受体和 3 受体。1 受体主要分布于心肌，激动可引起心率增快和心肌收缩力增加；2 受体分布于支气管，激动可引起支气管扩张；3 受体主要分布于脂肪细胞上，激动可引起脂肪分解。 受体阻断剂就是阻断上述的作用，引起与激动相反的效果，比如心率减慢、心肌收缩力下降、支气管痉挛等。 受体阻断剂目前分为三代：1、第一代，为非选择性 -受体阻断剂。这一类药物不加选择的阻断三种受体，不但引起心率减慢、血压下降，还能引起支气管痉挛，诱
5、发哮喘，还干扰糖代谢，导致血糖升高。降压能力不强，副作用却不少，所以这一类药基本上已被淘汰。2、第二代，选择性的阻断 1 受体，代表药为美托洛尔，其它还有阿替洛尔，比索洛尔等。可降低血压，减慢心率，对气管和血糖没有影响，是目前 -受体阻断剂的主力军，可优先选择。3、第三代，也是非选择性 -受体阻断剂，但添加了 -受体阻断剂，拮抗了第一代药的副作用，而且降压效果更好，是 -受体阻断剂这一类药中冉冉升起的新星。代表药为阿罗洛尔、卡维地洛等。-受体阻断剂对心脏有额外的保护作用，对以舒张压（低压）高为主的高血压可优先选择使用。此外，对焦虑症引起的高血压，以及精神因素占主要作用的高血压可优先选择。-受体
6、阻断剂的绝对禁忌证是 II 度以上房室传导阻滞。4、钙通道阻滞剂1970s 上市，也叫钙拮抗剂，由于这类药的药名中都有“地平”二字，所以通俗称地平类，代表药氨氯地平。通过阻断心肌和血管壁平滑肌细胞膜上的钙离子通道，直接扩张血管，使血压降低。第一代：代表药硝苯地平。这类药起效快，药效维持时间短，需要每天服用 3 次。服用后血压很快降低，但由于血管迅速扩张，病人常常感到头痛头晕，面红耳赤，心跳加快。硝苯地平由于起效快、失效快的特点，即使每日服用三次，血压也很难平稳。而且长期单独使用硝苯地平降压容易引起猝死，所以，硝苯地平已经被禁用于长期降压使用。现在多用于恶性高血压和特别高的血压临时降压使用，但现
7、在认为即使这样，它也是不安全的，所以尽量避免使用。第二代：为了克服硝苯地平的缺点，一些药厂将硝苯地平穿上一件特殊的外衣，以延长药物的释放时间，达到作用持续时间延长，副作用减少的目的。这就是第二代药物，包括硝苯地平控释片，硝苯地平缓释片。每天服用 12 次。猝死的副作用没有了，但面红耳赤等副作用还存在，长期使用还会出现牙龈增生、下肢轻度水肿等。此类药物不能掰成两半服用。第三代：代表药物氨氯地平，半衰期长达 3550 小时，是目前所有的降压药中维持时间最长的降压药。因此不需要缓释或控释，每日服用一次就可以，而且 24 小时平稳控制血压。它的吸收和疗效不受患者胃肠道功能和食物的影响，也可以和绝大多数
8、药物一起服用，还可以掰成两半服用。另外，由于它的作用持续时间很长，病人偶尔漏服一次也不会造成血压升高。因此是最常用的CCB，也是目前最常用的降压药之一。五、血管紧张素转换酶抑制剂1980s 上市。由于这类药的药名中都有“普利”二字，所以通俗称普利类，代表药贝那普利、福辛普利，其它还有卡托普利，依那普利，赖诺普利，雷米普利，培哚普利等。血管紧张素 II 是一种强烈的收缩血管的物质，是引起高血压的“主角”之一。ACEI 通过抑制血管紧张素 II 的生成，以此来降血压。此外， ACEI 还可以扩张肾小球的出球小动脉，以及抑制肾组织内的血管紧张素 II，所以，除了降压之外，ACEI 还有另外两个独立的
9、作用：降尿蛋白和延缓肾损害（保肾）。因为这两个作用，ACEI 是肾脏病和糖尿病患者高血压的首选药物。ACEI 的副作用有干咳、血钾升高、血肌酐升高等副作用。东亚人干咳的发生率尤其高，一些人常常因为干咳而不得不停药。这也是这类药上市之初非常火，后来逐渐被冷落的原因。血钾升高和血肌酐升高的发生率并不高，但一旦发生比较危险，所以更受关注。六、血管紧张素受体阻断剂1990s 上市。由于这类药的药名中都有“沙坦”二字，所以通俗称沙坦类，代表药缬沙坦、坎地沙坦、厄贝沙坦，其它还有氯沙坦，替米沙坦，奥美沙坦等。该类药是目前最新上市的降压药，可以说个个都是精品。也是针对血管紧张素 II，所以，高血压指南中都是
10、将二者相提并论，使用中任选其一。不过，二者不同的是，ACEI 抑制血管素 II 的生成，而 ARB 阻断血管紧张素 II 的作用，以此来降血压。和 ACEI 一样，ARB 也有降压、降尿蛋白、保肾等三大作用，适应症也和ACEI 一样，但 ARB 比 ACEI 要安全的多，没有干咳的副作用，血钾和血肌酐升高的副作用也要轻的多。所以，ARB 逐渐取代了 ACEI 也是情理中的事情。最初认为，血肌酐265 umol/L 就不能使用 ACEI，血肌酐350 umol/L 就不能使用 ARB，甚至有人误认为只要血肌酐升高就不能使用这两类药物。后来大量的资料证实，这些担心都是多余的。血肌酐值已不再是禁忌，
11、但要监测血肌酐的变化，如果使用过程中血肌酐升高30%应该减量，如果升高大于 50%就应该停药。其它的情况，比如血钾大于 5.5 mmol/L，或者孕妇，或者双侧肾动脉狭窄，都不能使用 ACEI 和 ARB。此外，ACEI 和 ARB 不能合用。总结1、血压控制的最高境界应该是：1、平稳降压：意思是要平稳的把血压降下来，不能让血压波动。只有长效药才有此功效，所以，必须使用长效药降压；2、控制达标：一般人血压降到 140/90 mmHg 以下，肾病、糖尿病等降到130/80 mmHg 以下才叫达标。不达标，并发症就难以控制；3、器官保护：治疗高血压，仅仅把血压降下来还是远远不够的，还应该保护心、脑
12、、肾等重要器官，避免并发症。一般认为，CCB、ACEI 、ARB 和 -受体阻断剂有器官保护作用。二、降压药使用的几个原则：1、个体化用药：应根据每个人的身体状况和病情，在医生的指导下选择使用降压药.2、选择长效药：第三代 CCB、ACEI、ARB 都是长效药。长效药用药简单，每日一次用药即可，不易发生漏服现象，所以患者更容易接受。而且长效药药效维持时间长，能保持血压平稳控制。3、联合用药：除非早期高血压单一用药之外，一般提倡 23 种降压药联合使用。这样副作用小，疗效好。如果一种药血压控制不好，应加品种不加量，一味的加量，疗效未必增加多少，副作用却明显增加；4、按时吃药：药物的维持时间都是固定的，按时吃药能够使血液中药物的浓度保持稳定，当然血压也能保持稳定。切忌按需吃药血压高了吃药，血压正常了就不吃。如果这样，血压总是处于波动中，而并发症大多在血压波动时发生。
