碳青霉烯类药物研究进展碳青霉烯类药物研究进展1发展背景发展背景-内酰胺类是一类非常重要的抗生素,其作用机制主要是通过破坏微生物细胞壁的生物合成,抑制病原微生物。然而由于一些病原微生物能分泌-内酰胺酶,水解青霉素、头孢菌素等传统-内酰胺类抗生素的骨架结构,致使这些抗生素失去抗菌活性。因此,如何解决病原微生物的耐药性成为抗生素研发的首要问题。2碳青霉烯类抗生素碳青霉烯类抗生素碳青霉烯类抗生素（penems）是20世纪70年代开始研究的一类具有特定分子结构的-内酰胺类抗生素。作用机制：抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（PBPS），从而阻碍细胞壁粘肽形成，使细胞壁缺损，菌体膨胀致细胞浆渗透压改变和细胞溶解，从而杀灭细菌。其对宿主毒性小。3第1个碳青霉烯类抗生素是美国Merck公司的科学家从链霉菌发酵液中分离出的硫霉素,但硫霉素的化学稳定性差,对其结构进行修饰,使亚胺甲基化而得到稳定的衍生物亚胺培南。4优势结构优势结构碳青霉烯的骨架结构介于青霉素与头孢菌素之间,其结构区别在于青霉素的青霉烷环l位硫原子被碳原子代替,并在五元环的2,3位原子间有一双键。5目前上市的品种目前上市的品种亚安培南im
