1、冠心病的抗血小板治疗内三科 肖南海前言 血小板与冠状动脉内血栓形成 抗 血小板药物种类和药物作用 冠心病的抗血小板治疗血小板与冠状动脉内血栓形成粥样硬化斑块、表面糜烂、斑块破裂血管内皮损伤激活血小板血栓形成血小板与冠状动脉内血栓形成 血小板粘附： 血小板通过糖蛋白 GP Ib/Ia受体与血管内皮下的 vWF或胶原蛋白结合，粘附到血管壁 血小板激活： 粘附的血小板释放一系列活性因子，如胶原、 凝血酶、 TXA2（血栓素 A2）和 ADP（二磷酸腺苷） 等，进一步激活血小板。所有激动剂的最终途径为 激活 GPIIb/IIIa受体 。 血小板聚集： GPIIb/IIIa构象发生变化，暴露结合位点，通
2、过纤维蛋白原的交联作用使相邻的血小板聚集，最终导致血栓的形成。GP IIb/IIIaGP IIb/IIIa血小板5-羟 色胺肾 上腺素PAR凝血 酶ADP TXA2 胶原纤维 蛋白原腺苷ADPAMP 摄取前列环素前言 血小板与冠状动脉内血栓形成 抗 血小板药物种类和药物作用 冠心病的抗血小板治疗抗血小板药物种类和药物作用 阿司匹林 ADP受体拮抗剂 磷酸二酯酶抑制剂 GPIIb/IIIa受体拮抗剂抗血小板药物种类和药物作用 阿司匹林 抑制 环氧化酶（ COX） -1，阻断花生四烯酸转化为 TXA2前体物 -前列腺素 H2合成，从而抑制TXA2生成。 阿司匹林不可逆地阻断 COX-1持续至整个血
3、小板的生命周期，直到血小板重新生成。 75-100mg剂量需 2天 才完全发挥抗血小板作用， 300mg口服后 30分钟 内发挥作用抗血小板药物种类和药物作用 ADP受体拮抗剂 噻氯匹定（一代） 氯吡格雷（二代） 普拉格雷（三代） 替格瑞洛 （环戊基三唑吡啶类） 坎格雷洛（ ATP类似物） 其中氯吡格雷 、 普拉格雷均为非活性前体物，需经肝脏代谢后转化为活性药物。 而替格瑞洛、 坎格雷洛均为直接活性药物。抗血小板药物种类和药物作用 氯吡格雷（波立维） 对 ADP介导的血小板聚集的抑制作用呈剂量依赖性 75mg/d，最大的抗血小板作用出现在 3-5d 300mg的负荷剂量，则为 24-48h 600mg的负荷剂量，则为 2h。
