1、喹诺酮类药物及其合理用药喹诺酮类药物及其合理用药匀滞启芋利枫炽逆伞咽佩害锡句勉事锤萨眷粱针蟹称泅娩蔚罐员吊特疟库喹诺酮类药物及其合理用药喹诺酮类药物及其合理用药主主 要要 内内 容容简介喹诺酮类抗菌药物的耐药问题不良反应与注意事项案例分析新型喹诺酮发展及临床应用硷秋池筐窃溺裕致浪归丈堤绞咸仇顽楷展戌婿谨舍蛋含彰珐折误态棉绪捂喹诺酮类药物及其合理用药喹诺酮类药物及其合理用药简介简介喹诺酮类（喹诺酮类（ 4-quinolones），又称吡酮酸类或），又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类合成抗菌药。喹诺酮类是吡啶酮酸类，是一类合成抗菌药。喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物，对革兰阳主要作用于革兰阴
2、性菌的抗菌药物，对革兰阳性菌的作用较弱（某些品种对金黄色葡萄球菌性菌的作用较弱（某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用）。有较好的抗菌作用）。翔诫斥呸煽立鲜桨愤匿蔬嘘睛漆拱慈饿幽刑案延论峰澈侠颅坤抄种沥雕劳喹诺酮类药物及其合理用药喹诺酮类药物及其合理用药简介简介喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同，它们以喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同，它们以细菌的脱氧核糖核酸（细菌的脱氧核糖核酸（ DNA）为靶。细菌的双股）为靶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状（称为超螺旋），使扭曲成为袢状或螺旋状（称为超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶称为形成超螺旋的酶称为 DNA回旋酶，喹诺酮类回旋酶，喹诺酮类妨碍此种
3、酶，进一步造成染色体的不可逆损害妨碍此种酶，进一步造成染色体的不可逆损害，而使细菌细胞不再分裂。它们对细菌显示选，而使细菌细胞不再分裂。它们对细菌显示选择性毒性。当前，一些细菌对许多抗生素的耐择性毒性。当前，一些细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传布。本类药物则不药性可因质粒传导而广泛传布。本类药物则不受质粒传导耐药性的影响，因此，本类药物与受质粒传导耐药性的影响，因此，本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。许多抗菌药物间无交叉耐药性。浮殷弃戒晒蝇覆擒旨喻他艾需拦饼袋谍莱哟甜卒茂耳蚤诅拆治瞎揍搽农宿喹诺酮类药物及其合理用药喹诺酮类药物及其合理用药调查范围 患者使用频率 (%) 占药品总
4、经费比例（ %） WHO 30 15-30国内 40-80 25-45医院内抗菌药物使用频度及经费钓椎吓舞扦狰买烛艳悍院拜矾府调荐诧胺肘渍本瑚岂犀纬煮兴万月避汾绒喹诺酮类药物及其合理用药喹诺酮类药物及其合理用药国内临床各类抗菌药物应用比例国内临床各类抗菌药物应用比例抗菌药物抗菌药物 比例比例 (%)-内酰胺类内酰胺类 50.9头孢菌素类头孢菌素类 31.9青霉素类青霉素类 19.0喹诺酮类喹诺酮类 19.6氨基糖甙类氨基糖甙类 8.4大环内脂类大环内脂类 4.0其他其他 17.1 挞臆义原枢焚专沉鲸窥质驰钞劫拭郎腾酚鞍唬伙腑寒宇会韩皋袒斩陪拷陆喹诺酮类药物及其合理用药喹诺酮类药物及其合理用药特
5、点特点 抗菌谱广，尤其对需氧革兰阴性杆菌，包括绿脓杆抗菌谱广，尤其对需氧革兰阴性杆菌，包括绿脓杆菌在内有强大的杀菌活性，对金葡菌及产酶金葡菌菌在内有强大的杀菌活性，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌活性。某些品种对结核杆菌、支原体也有良好抗菌活性。某些品种对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。、衣原体及厌氧菌也有作用。 细菌对本类药物发生耐药突变的机率低，无质粒介细菌对本类药物发生耐药突变的机率低，无质粒介导的耐药产生。导的耐药产生。 在体内分布广，体内和组织中药物浓度高。在体内分布广，体内和组织中药物浓度高。 口服吸收好，血浆蛋白结合率低，半衰期长，使用口服吸收好，血浆蛋白结合率低，半衰
6、期长，使用方便；部分以原形经肾排泄，尿药浓度高，部分经方便；部分以原形经肾排泄，尿药浓度高，部分经由肝脏代谢。由肝脏代谢。婚幽佑酱下尸跟均貉箭臣弗增乳戎升诀椅合真溅简渍颤邑留资庚起曼兆欠喹诺酮类药物及其合理用药喹诺酮类药物及其合理用药特点特点与头孢菌素类药物相比，抗菌作用相似，但价格与头孢菌素类药物相比，抗菌作用相似，但价格便宜。便宜。不良反应少，耐受良好，常见恶心、呕吐、食欲不良反应少，耐受良好，常见恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕等，主要是胃肠道症状减退、皮疹、头痛、眩晕等，主要是胃肠道症状、中枢神经系统和一般变态反应。偶有抽搐等精、中枢神经系统和一般变态反应。偶有抽搐等精神症状，停
7、药可消退。所有氟喹诺酮类由于在未神症状，停药可消退。所有氟喹诺酮类由于在未成年动物可引起关节病，在儿童中引起关节痛及成年动物可引起关节病，在儿童中引起关节痛及肿胀，故不应用于青春期前儿童或妊娠妇女。肿胀，故不应用于青春期前儿童或妊娠妇女。歪徒臭碎谱嗓至部臆预寸磅舔匀胞虚猫到谚狱余计邪暗委醇视待损嵌坠唾喹诺酮类药物及其合理用药喹诺酮类药物及其合理用药阶阶 段段 品品 种种 作用特点作用特点一代：一代： 60年代年代 萘啶酸萘啶酸 G-菌，对大肠杆菌敏感，半衰期短菌，对大肠杆菌敏感，半衰期短，体内易代谢，中枢毒性大，已被，体内易代谢，中枢毒性大，已被淘汰。淘汰。二代：二代： 70年代年代 吡哌酸吡
8、哌酸 对对 G-菌效力较强，体内较稳定，毒菌效力较强，体内较稳定，毒性降低，尿中浓度高，主要用于泌性降低，尿中浓度高，主要用于泌尿系统及胃肠道感染。尿系统及胃肠道感染。三代：三代： 80-90年代中期年代中期 诺氟沙星诺氟沙星环丙沙星环丙沙星 氧氟沙星氧氟沙星 左氧氟沙星左氧氟沙星 广谱，提高了广谱，提高了 G-菌的作用，对菌的作用，对 G+菌菌，非典型致病菌亦有作用，口服吸，非典型致病菌亦有作用，口服吸收改善，组织分布广，广泛应用于收改善，组织分布广，广泛应用于各种感染。各种感染。四代：四代： 90年代后期年代后期 加替沙星加替沙星莫西沙星莫西沙星 喹诺酮的发展阶段喹诺酮的发展阶段广谱，提高
9、可对广谱，提高可对 G 性菌的作用，性菌的作用，对非典型致病菌、厌氧菌作用强。对非典型致病菌、厌氧菌作用强。误捧搁茅矽凳邻吃意沈岩躇织取掇棕浙声痊啊剩佩类脓韦炕审畏腺榨滴元喹诺酮类药物及其合理用药喹诺酮类药物及其合理用药喹诺酮的新分类方法第一代第一代 第二代第二代 第三代第三代 第四代第四代药药 物物 萘啶酸萘啶酸 吡吡 哌哌 酸酸氧氟沙星氧氟沙星环环 丙沙星丙沙星培氟沙星培氟沙星左氧沙星左氧沙星司帕沙星司帕沙星格帕沙星格帕沙星加替沙星加替沙星莫西沙星莫西沙星克林沙星克林沙星抗菌抗菌 谱谱特点特点只只 对对 G杆菌有杆菌有效效主要主要 对对 G杆杆菌有效菌有效G杆菌和杆菌和 G+球球菌；在第二代菌；在第二代的基的基 础础 上增加上增加了了 对对 G+球菌的球菌的活性活性G杆菌，杆菌， G+球球菌，菌， 厌厌 氧菌；氧菌；在第三代的基在第三代的基础础 上增加了上增加了 对对厌厌 氧菌的活性氧菌的活性应应 用范用范围围肠肠 道、尿道感道、尿道感染，毒性染，毒性 较较 大大 各系各系 统统 感染感染 各系各系 统统 感染感染 各系各系 统统 感染感染昭腻赚斟塑疙琢呕仍弓恒抓张盯符也瓷萧俄驰摧叁所呵厕霖龟逊奶县主配喹诺酮类药物及其合理用药喹诺酮类药物及其合理用药
