1、一、 栓剂的作用:分为两种1、 在腔道内起局部作用的。2、 主药由腔道吸收至血液起全身作用。 二、优良的栓剂必须具备:1 具有一定的重量和含有一定的药物。2 要有一定的韧性和硬度,冷时需坚实以 便于引入腔道。3 引入腔道后应具有一定的液化时间,而且无刺激性。三、栓剂应用全身作用的特点(与口服制 剂比较):1 药物不受胃肠 PH或酶的破坏而失去活性。2 对胃粘膜有刺激性的药物可用直肠给药,可免受刺激。3 药物直肠吸收,不象口服药物受肝脏首过作用破坏。4 直肠吸收比口服干扰因素少,故吸收快而有规律 ,甚至更能至达峰浓度。5 对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人,尤其是婴儿和儿童可用此法给药 ;对伴
2、有呕吐的患者的治疗为一有效途经。6栓剂的作用时间比一般口服片剂长。 直肠给药,直达前列腺 口服药物很难在前列腺内形成较高的治疗浓度 直肠静脉与膀胱前列腺静脉丛之间有 2至 6条小的痔生殖静脉,这些支静脉将直肠静脉的血液单向输送到泌尿生殖静脉丛 *四、栓剂的缺点:1 使用不如口服方便。2 栓剂生产成本比片剂、胶囊剂高。栓剂生产效率低。 五影响直肠吸收的因素:生理因素 药物的性质 基质的作用1生理因素:1.生理作用 健康人的直肠温度为 36.2-37.6 ,平均为 36.9 直肠中分泌液的量一般约为 3ml 直肠粘膜的 PH值约为 7.42药物的性质: 溶解度: 药物在肛门直肠区的吸收过程如下:药物 溶解 扩散 释放 通过体液 吸收部位 粒径 : 药物在基质中不溶解而呈混悬状 态存在于栓剂中时,其粒度大小将影响其释放,也影响其溶解速度与吸收。