1、前言合成抗菌药物是一类能抑制或杀灭病原微生物的药物 (化学治疗剂 )磺胺类喹诺酮类抗结核类抗真菌类一、概述l喹诺酮类抗菌药含有 4-喹诺酮 母核、人工合成。l优点: 抗菌谱广、抗菌效力强、药动学特性好、安全性较大、疗效价格比高、与其他抗菌药物无交叉抗药性 等。l已成为目前治疗感染性疾病的主要药物,尤其第三代喹诺酮类药物 ( 氟喹诺酮类 ) 。喹诺酮类药物的分析【 发展概况与分代 】u 分代 代表药 u第一代 (1962-1969) 萘啶酸 (nalidixic acid)v第二代 (1969-1979) 吡哌酸 (pipemidic acid,PPA)v第三代 (1980-1996) 诺氟沙星
2、 (norfloxacin)v (氟喹诺酮类 ) v第 四 代 (1997-) 莫西沙星 (moxifloxacin)v (新型 氟喹诺酮类 )各代喹诺酮类药物的主要特性 发展趋势v 分代 药动学 安全性 抗菌活性 抗菌谱 应用v 第 1代 差 小 中等 窄 泌尿系感染v (G-,除铜绿 )v 第 2代 较差 较小 中等 扩大 泌尿系、肠道感染v (G-,铜绿 ,部分 G+)v 第 3代 良好 较大 较强 广谱 敏感菌所致各种感染 v (G-,G+,支 ,衣 ,军 ,分枝 ,部分厌氧菌 )v 第 4代 良好 大 强 广谱 敏感菌所致各种感染 v (G-,G+,支 ,衣 ,军 ,分枝 ,厌氧菌 )v 药动学特性包括:口服 F,药物血浓和组织中浓度, t1/2喹诺酮类药物化学结构取代的氮原子羧基酮羰基(3代 )取代氟原子可有不同取代基喹诺酮类兴味常见药物萘啶酸喹诺酮类兴味常见药物吡哌酸喹诺酮类兴味常见药物诺氟沙星喹诺酮类兴味常见药物环丙沙星喹诺酮类兴味常见药物左氧氟沙星