1、Steroid Hormones Section 21甾体激素的结构和立体结构 甾烷环戊烷骈多氢菲 2雌甾烷 雄甾烷孕甾烷（雌激素） （雄激素）（孕激素、肾上腺皮质激素）3甾环中有六个手性碳原子，理论上讲 A、 B、 C、 D四个环的稠合方式共有 64种，但事实上所有的甾体激素均以热力学最稳定的椅式全反式骈联成结构平展的刚性骨架：处于甾环上方的键称 键， 以实线表示，处于甾环下方的键称 键， 以虚线表示。4二、雌激素及抗雌激素Estrogen Hormones and Antiestrogen5u 治疗雌激素缺乏症（例如更年期综合症、骨质疏松、闭经、痛经、卵巢发育不良等）u 用于抗肿瘤（例如晚
2、期乳腺癌、前列腺癌等）u 生育控制，是避孕药的成分。临床用途6u 活性最强的内源性雌激素；u 体内迅速代谢失活，作用时间相当短暂；u 口服给药活性很低；u 寻找口服有效及长效的药物。 雌二醇Estradiol 1、甾体雌激素7酯类衍生物 将雌二醇的 3位和 17位的 OH做成酯，药物的稳定性和脂溶性增加，在体内慢慢水解释放出雌二醇，作用时间长，为长效药物，但仍不能口服。8炔雌醇及其衍生物 炔雌醇Ethinylestradiol u乙炔基的引入，避免了 17- 羟基被氧化代谢，且17-羟基的硫酸酯化也受阻，失活变慢；u口服有效，强度是雌二醇的 15 20倍。 9炔雌醚Quinestrol 尼尔雌醇Nilestriol u均为口服有效而且长效的药物；u炔雌醇及衍生物都是口服避孕药中雌激素的主要品种。 10
